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编 号：F338508
分子式：C90H140N34O19S2
分子量：2066.42
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CAS No: 368874-34-4
产品详情
生物活性：
TC14012, a serum-stable derivative of T140, is a selective and peptidomimetic CXCR4 antagonist with an IC50 of 19.3 nM. TC14012 is a potent CXCR7 agonist with an EC50 of 350 nM for recruiting β-arrestin 2 to CXCR7. TC14012 has anti-HIV activity and anti-cancer activity.
体外研究：
TC14012 (1 mM) 抑制超过 95% 的 HXB2 (X4) 或 89.6 (双嗜) 菌株对表达 CXCR4 细胞的感染，而 TC14012 (1 mM) 不抑制 CCR5 表达细胞中由 SF162 (R5) 或 89.6 (双热带) 菌株引发的所有感染。 TC14012 导致 U373 细胞中的 erk 1/2 磷酸化，该细胞表达内源性 CXCR7 但不表达 CXCR4。在用 TC14012 刺激后，CXCR7 和 CXCR7-Cter4 嵌合体能够募集抑制蛋白，而 CXCR4 和 CXCR4-Cter7 保持沉默。
TC14012, a serum-stable derivative of T140, is a selective and peptidomimetic CXCR4 antagonist with an IC50 of 19.3 nM. TC14012 is a potent CXCR7 agonist with an EC50 of 350 nM for recruiting β-arrestin 2 to CXCR7. TC14012 has anti-HIV activity and anti-cancer activity.
体外研究：
TC14012 (1 mM) 抑制超过 95% 的 HXB2 (X4) 或 89.6 (双嗜) 菌株对表达 CXCR4 细胞的感染，而 TC14012 (1 mM) 不抑制 CCR5 表达细胞中由 SF162 (R5) 或 89.6 (双热带) 菌株引发的所有感染。 TC14012 导致 U373 细胞中的 erk 1/2 磷酸化，该细胞表达内源性 CXCR7 但不表达 CXCR4。在用 TC14012 刺激后，CXCR7 和 CXCR7-Cter4 嵌合体能够募集抑制蛋白，而 CXCR4 和 CXCR4-Cter7 保持沉默。
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