产品
编 号：F346785
分子式：C17H12N4
分子量：272.3
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产品类型
规格
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 396129-53-6
产品详情
生物活性：
LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor of TGFβR-I with IC50 of 59 nM, and exhibits 7-fold selectivity over TGFβR-II.
体内研究：
LY-364947 (1 mg/kg，ip) 加速淋巴管生成，作为在慢性腹膜炎小鼠模型中显著增加 LYVE-1 阳性区域的证据。在使用 BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，LY-364947 (1 mg/kg，腹腔注射) 显著增加肿瘤组织中的 LYVE-1 阳性区域。LY-364947 (25 mg/kg) 在受 CML 影响的小鼠的白血病起始细胞中增加 p-Akt 并减少核 Foxo3a。
体外研究：
LY-364947 是一种 ATP 竞争性紧密结合抑制剂，通过 TGFβR-I 激酶抑制 P-Smad3 的磷酸化，Ki 为 28 nM。LY-364947 抑制 NMuMg 细胞内的体内 Smad2 磷酸化，IC50 为 135 nM。LY-364947 在 NMuMg 细胞中逆转 TGF-β 介导的生长抑制，IC50 为 0.218 μM。LY-364947 在低至 0.25 μM 的浓度下可将 NMuMg 细胞中的 xVent2-lux BMP4 反应增强 30%。LY-364947 (2 μM) 在 NMuMg 细胞中阻止 TGF-β 诱导的上皮-间质转化。24 小时后，LY-364947 (3 μM) 在几乎所有 HDLEC 中诱导 Prox1 和 LYVE-1 的表达。LY-364947 促进 Foxo3a 的核输出，在白血病起始细胞中具有低 Smad2/3 和高 Akt 磷酸化水平。LY-364947 (LY-364947 相关抗体:
LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor of TGFβR-I with IC50 of 59 nM, and exhibits 7-fold selectivity over TGFβR-II.
体内研究：
LY-364947 (1 mg/kg，ip) 加速淋巴管生成，作为在慢性腹膜炎小鼠模型中显著增加 LYVE-1 阳性区域的证据。在使用 BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，LY-364947 (1 mg/kg，腹腔注射) 显著增加肿瘤组织中的 LYVE-1 阳性区域。LY-364947 (25 mg/kg) 在受 CML 影响的小鼠的白血病起始细胞中增加 p-Akt 并减少核 Foxo3a。
体外研究：
LY-364947 是一种 ATP 竞争性紧密结合抑制剂，通过 TGFβR-I 激酶抑制 P-Smad3 的磷酸化，Ki 为 28 nM。LY-364947 抑制 NMuMg 细胞内的体内 Smad2 磷酸化，IC50 为 135 nM。LY-364947 在 NMuMg 细胞中逆转 TGF-β 介导的生长抑制，IC50 为 0.218 μM。LY-364947 在低至 0.25 μM 的浓度下可将 NMuMg 细胞中的 xVent2-lux BMP4 反应增强 30%。LY-364947 (2 μM) 在 NMuMg 细胞中阻止 TGF-β 诱导的上皮-间质转化。24 小时后，LY-364947 (3 μM) 在几乎所有 HDLEC 中诱导 Prox1 和 LYVE-1 的表达。LY-364947 促进 Foxo3a 的核输出，在白血病起始细胞中具有低 Smad2/3 和高 Akt 磷酸化水平。LY-364947 (LY-364947 相关抗体:
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