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编 号:F346876
分子式:C22H23ClN2O8
分子量:478.88
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生物活性:
Methacycline hydrochloride is a tetracycline antibiotic and can inhibits bacterial protein synthesis. Methacycline hydrochloride is a potent epithelial-mesenchymal transition (EMT) inhibitor. Methacycline hydrochloride blocks EMT in vitro and fibrogenesis in vivo without directly affecting TGF-β1 Smad signaling. Methacycline hydrochloride is an antimicrobial and has the potential for pulmonary fibrosis.

体内研究:
在体内,Methacycline hydrochloride (100 mg/kg/天;腹腔注射;在气管内注射博来霉素后 10 天开始) 可提高第 17 天的存活率。博来霉素诱导的典型 EMT 标记物、Snail1、Twist1、胶原蛋白 I,以及纤连蛋白和 mRNA,被 Methacycline hydrochloride 减弱 (第 17 天)。

体外研究:
Methacycline hydrochloride 是 A549 EMT 的抑制剂,IC50 约为 5 μM。 在体外,Methacycline hydrochloride (10,20 μM;持续 48 小时) 抑制 TGF-β1 诱导的原发性肺泡上皮细胞的 α-平滑肌肌动蛋白、Snail1 和胶原蛋白 I。Methacycline hydrochloride 抑制 TGF-β1 诱导的非 Smad 通路,包括 c-Jun N-末端激酶、p38 和 Akt 激活,但不抑制 Smad 或 β-catenin 转录活性。Methacycline 对基线 c-Jun N 末端激酶、p38 或 Akt 活性或肺成纤维细胞的 TGF-β1 的反应没有影响。
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