产品
编 号：F347268
分子式：C19H18O3
分子量：294.34
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结构图
CAS No: 39777-61-2
产品详情
生物活性：
TFEB activator 1 is an orally effective, mTOR-independent activator of TFEB. TFEB activator 1 significantly promotes the nuclear translocation of Flag-TFEB with an EC50 of 2167 nM. TFEB activator 1 enhances autophagy without inhibiting the mTOR pathway and has the potential for neurodegenerative diseases treatment.
体内研究：
TFEB activator 1 (化合物 C1) 的中等致死剂量 (LD50) 在急性毒性试验 (单剂量，尾静脉注射；大鼠) 中为 175 mg/kg。 短期口服 TFEB activator 1 (低剂量 10 mg/kg 和 高剂量 25 mg/kg；24 小时) 剂量依赖性增加肝脏、额叶皮质中 LC3B-II 和 TFEB 的表达和大脑纹状体。 长期给予 TFEB activator 1 (每天 10 mg/kg；通过管饲法口服) 可激活 TFEB 并增强大鼠脑中的自噬。Animal Model:Adult male Sprague-Dawley (SD) rats weighing 350 to 400 g
Dosage:10 mg/kg and 25 mg/kg
Administration:Short-term oral administration; for 24 hours
Result:Activated TFEB and enhanced autophagy and lysosome biogenesis in rat brain.
Animal Model:Adult male Sprague-Dawley (SD) rats weighing 350 to 400 g
Dosage:10 mg/kg
Administration:Chronic oral administration; daily; for 21 days
Result:Activated TFEB and enhanced autophagy in rat brains.
体外研究：
TFEB 激活剂 1 (化合物 C1) 通过直接结合 TFEB 激活 TFEB (转录因子 EB) 并促进其进入细胞核，而不影响 TFEB 磷酸化或抑制 MTOR 和 MAPK1/ERK2-MAPK3/ERK1 的活性。 TFEB 激活剂 1 (1 μM；持续 12 小时) 显著增加 LC3B-II 的水平，LC3B-II 是脂化和吞噬细胞或自噬体相关形式的 MAP1LC3B/LC3B (微管相关蛋白 1 轻链 3 β) N2a 细胞。 TFEB 激活剂 1 (0.2-1 μM) 以剂量依赖性方式增加 N2a 细胞中 LC3-II 和 SQSTM1/p62 (sequestosome 1) 的水平。
TFEB activator 1 is an orally effective, mTOR-independent activator of TFEB. TFEB activator 1 significantly promotes the nuclear translocation of Flag-TFEB with an EC50 of 2167 nM. TFEB activator 1 enhances autophagy without inhibiting the mTOR pathway and has the potential for neurodegenerative diseases treatment.
体内研究：
TFEB activator 1 (化合物 C1) 的中等致死剂量 (LD50) 在急性毒性试验 (单剂量，尾静脉注射；大鼠) 中为 175 mg/kg。 短期口服 TFEB activator 1 (低剂量 10 mg/kg 和 高剂量 25 mg/kg；24 小时) 剂量依赖性增加肝脏、额叶皮质中 LC3B-II 和 TFEB 的表达和大脑纹状体。 长期给予 TFEB activator 1 (每天 10 mg/kg；通过管饲法口服) 可激活 TFEB 并增强大鼠脑中的自噬。Animal Model:Adult male Sprague-Dawley (SD) rats weighing 350 to 400 g
Dosage:10 mg/kg and 25 mg/kg
Administration:Short-term oral administration; for 24 hours
Result:Activated TFEB and enhanced autophagy and lysosome biogenesis in rat brain.
Animal Model:Adult male Sprague-Dawley (SD) rats weighing 350 to 400 g
Dosage:10 mg/kg
Administration:Chronic oral administration; daily; for 21 days
Result:Activated TFEB and enhanced autophagy in rat brains.
体外研究：
TFEB 激活剂 1 (化合物 C1) 通过直接结合 TFEB 激活 TFEB (转录因子 EB) 并促进其进入细胞核，而不影响 TFEB 磷酸化或抑制 MTOR 和 MAPK1/ERK2-MAPK3/ERK1 的活性。 TFEB 激活剂 1 (1 μM；持续 12 小时) 显著增加 LC3B-II 的水平，LC3B-II 是脂化和吞噬细胞或自噬体相关形式的 MAP1LC3B/LC3B (微管相关蛋白 1 轻链 3 β) N2a 细胞。 TFEB 激活剂 1 (0.2-1 μM) 以剂量依赖性方式增加 N2a 细胞中 LC3-II 和 SQSTM1/p62 (sequestosome 1) 的水平。
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