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编 号:F347304
分子式:C27H29F3O6S
分子量:538.58
产品类型
结构图
CAS No: 397864-44-7
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产品详情
生物活性:
Fluticasone furoate is a topical, intranasal, enhanced-affinity synthetic trifluorinated corticosteroid with a Kd of 0.3 nM. Fluticasone furoate has potent anti-inflamatory and anti-asthmatic activity, and low systemic exposure. Fluticasone furoate has the potential for allergic rhinitis treatment.
体内研究:
Fluticasone furoate 在体外与血浆蛋白的结合率为 99.4%,其他研究表明吸收的药物具有广泛的首过代谢。蛋白质结合是高度相关的,因为只有未结合的游离药物才能在受体位点发挥作用。Fluticasone furonate 的清除主要是通过细胞色素 P450 同工酶 (CYP) 3A4 在肝脏中的水解,将药物转化为 17β-羧酸代谢物 (M10),后者显示出低糖皮质激素受体激动剂效力。Fluticasone furoate 主要从粪便中排泄,只有少量从尿液中排出。
体外研究:
Fluticasone furoate 以鼻喷雾剂的形式出现,作为微粉化 Fluticasone furoate 的水性悬浮液,通过计量雾化喷雾泵局部给药于鼻粘膜。 Fluticasone furoate 显示具有抑制肿瘤坏死因子合成和作用的强大功效。Fluticasone furonate 还可有效防止不同刺激对培养的人肺上皮细胞造成的损伤。