产品
编 号：F347485
分子式：C28H35N7O2
分子量：501.62
分子式：C28H35N7O2
分子量：501.62
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 398493-79-3
产品详情
生物活性：
PHA-680632 is an aurora kinase inhibitor with IC50s of 27, 135 and 120 nM for aurora A, B and C, respectively.
体内研究：
PHA-680632 在动物模型中抑制肿瘤生长。在 HL60 人急性髓性白血病异种移植模型中，PHA-680632 以 45 mg/kg 的剂量处理导致 85% 的 TGI 没有毒性迹象。在 A2780 人卵巢癌模型中，PHA-680632 以 60 mg/kg iv 处理 5 天，导致 78% 的 TGI 没有毒性迹象。PHA680632 与辐射相关会在癌细胞中产生累加效应，尤其是在 p53 缺陷细胞中，但不会作为放射增敏剂。
体外研究：
与 Aurora A 相比，PHA-680632 对 FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 高出 30 到 200 倍。PHA-680632 具有在广泛的细胞类型中具有有效的抗增殖活性。C33A、HeLa、HCT116、HT29、LOVO、A549，MCF7，A2780，U2OS，DU145，U937，HL60，NHDF 的 IC50 分别为 0.32、0.41、0.06、1.17、0.56、0.62、0.29、0.11、1.56、0.62、0.07、0.13、0.41 μM。PHA-680632 可在肿瘤细胞中引起多倍体。PHA-680632 细胞处理诱导类似于 Aurora A 或 B 耗竭的表型。PHA680632 抑制不同癌细胞系中的集落形成和诱导的多倍体。PHA680632 对 Aurora-A 的抑制增强了癌细胞的放射反应，尤其是 p53 缺陷细胞。
PHA-680632 is an aurora kinase inhibitor with IC50s of 27, 135 and 120 nM for aurora A, B and C, respectively.
体内研究：
PHA-680632 在动物模型中抑制肿瘤生长。在 HL60 人急性髓性白血病异种移植模型中，PHA-680632 以 45 mg/kg 的剂量处理导致 85% 的 TGI 没有毒性迹象。在 A2780 人卵巢癌模型中，PHA-680632 以 60 mg/kg iv 处理 5 天，导致 78% 的 TGI 没有毒性迹象。PHA680632 与辐射相关会在癌细胞中产生累加效应，尤其是在 p53 缺陷细胞中，但不会作为放射增敏剂。
体外研究：
与 Aurora A 相比，PHA-680632 对 FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 高出 30 到 200 倍。PHA-680632 具有在广泛的细胞类型中具有有效的抗增殖活性。C33A、HeLa、HCT116、HT29、LOVO、A549，MCF7，A2780，U2OS，DU145，U937，HL60，NHDF 的 IC50 分别为 0.32、0.41、0.06、1.17、0.56、0.62、0.29、0.11、1.56、0.62、0.07、0.13、0.41 μM。PHA-680632 可在肿瘤细胞中引起多倍体。PHA-680632 细胞处理诱导类似于 Aurora A 或 B 耗竭的表型。PHA680632 抑制不同癌细胞系中的集落形成和诱导的多倍体。PHA680632 对 Aurora-A 的抑制增强了癌细胞的放射反应，尤其是 p53 缺陷细胞。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备