产品
编 号：F353895
分子式：C25H17ClN4O3
分子量：456.88
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 419547-11-8
产品详情
生物活性：
NAV-2729 is a dual Arf1/Arf6 activation inhibitor.
体内研究：
用 NAV-2729 对小鼠进行全身处理可干扰葡萄膜黑色素瘤原位异种移植小鼠模型的肿瘤发生和肿瘤生长。
体外研究：
NAV-2729 直接与 Arf6 结合。基于 Arf6/Arf6-GEF 复合物的结构同源模型，预测 NAV-2729 在 Arf6 GEF 结合区域与 Arf6 结合，这与 Arf6 的鸟嘌呤核苷酸结合口袋不同。NAV-2729 阻断 Arf6 上 ARNO 和 GEP100 介导的鸟嘌呤核苷酸交换。用 NAV-2729 处理葡萄膜黑色素瘤细胞会干扰细胞的贴壁非依赖性生长。NAV-2729 是一种 Arf1/Arf6 双重抑制剂，对 Arf1 的作用比对 Arf6 的作用更有效。NAV-2729 阻断 Arf6 的自发激活及其通过细胞粘附素和 BRAG 的激活。NAV-2729 是 Arf6 自发激活的抑制剂，它还在溶液中通过其 GEF、ARNO 和 BRAG2 抑制 Arf6 的激活。在 25 μM 的浓度下分析 NAV-2729 的抑制谱，据报道这导致几乎完全抑制自发和 GEF 刺激的体外 Arf6 激活。在测定中使用的条件下，NAV-2729 抑制 Δ13Arf6 的自发核苷酸交换约 15%。NAV-2729 抑制 BRAG2Sec7PH 对 Δ13Arf6 的激活 25%。Δ17Arf1 没有可测量的自发核苷酸交换。BRAG2Sec7PH 对 Δ17Arf1 的激活被 NAV-2729 抑制，效率明显高于 Arf6 (50%)。在剂量反应实验中，10 μM NAV-2729 对 Δ17Arf1 的核苷酸交换率降低了 50%，而即使在 25 μM NAV-2729 下对 Δ13Arf6也没有达到 50% 的抑制。
NAV-2729 is a dual Arf1/Arf6 activation inhibitor.
体内研究：
用 NAV-2729 对小鼠进行全身处理可干扰葡萄膜黑色素瘤原位异种移植小鼠模型的肿瘤发生和肿瘤生长。
体外研究：
NAV-2729 直接与 Arf6 结合。基于 Arf6/Arf6-GEF 复合物的结构同源模型，预测 NAV-2729 在 Arf6 GEF 结合区域与 Arf6 结合，这与 Arf6 的鸟嘌呤核苷酸结合口袋不同。NAV-2729 阻断 Arf6 上 ARNO 和 GEP100 介导的鸟嘌呤核苷酸交换。用 NAV-2729 处理葡萄膜黑色素瘤细胞会干扰细胞的贴壁非依赖性生长。NAV-2729 是一种 Arf1/Arf6 双重抑制剂，对 Arf1 的作用比对 Arf6 的作用更有效。NAV-2729 阻断 Arf6 的自发激活及其通过细胞粘附素和 BRAG 的激活。NAV-2729 是 Arf6 自发激活的抑制剂，它还在溶液中通过其 GEF、ARNO 和 BRAG2 抑制 Arf6 的激活。在 25 μM 的浓度下分析 NAV-2729 的抑制谱，据报道这导致几乎完全抑制自发和 GEF 刺激的体外 Arf6 激活。在测定中使用的条件下，NAV-2729 抑制 Δ13Arf6 的自发核苷酸交换约 15%。NAV-2729 抑制 BRAG2Sec7PH 对 Δ13Arf6 的激活 25%。Δ17Arf1 没有可测量的自发核苷酸交换。BRAG2Sec7PH 对 Δ17Arf1 的激活被 NAV-2729 抑制，效率明显高于 Arf6 (50%)。在剂量反应实验中，10 μM NAV-2729 对 Δ17Arf1 的核苷酸交换率降低了 50%，而即使在 25 μM NAV-2729 下对 Δ13Arf6也没有达到 50% 的抑制。
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