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编 号:F355287
分子式:C10H11IN2
分子量:286.11
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生物活性:
NNMTi is a potent nicotinamide?N-methyltransferase (NNMT) inhibitor (IC50=1.2 μM) and selectively binds to the NNMT substrate-binding site residues. NNMTi ?promotes myoblast differentiation?in vitro and enhances fusion and regenerative capacity of muscle stem cells (muSCs)?in aged mice.

体内研究:
NNMTi (皮下注射;5 mg/kg 和 10 mg/kg;2 周,伤前 1 周和伤后 1 周) 对伤后肌肉再生有影响,在 5 mg/kg 和 10 mg/kg 时增加增殖/活性 muSC 的发生率,分别导致 60% 和 75%。在 5 mg/kg 和 10 mg/kg 的 NNMTi 处理下,具有 EdU+ 肌核的纤维的相对数量分别增加了 40% 和 48%。对照融合肌核的优势比分别是 NNMTi 低剂量和高剂量的优势比的 0.58 和 0.53 倍。 NNMTi (皮下注射;10 mg/kg;1 周) 在小鼠体内没有产生全身毒性,对照和 NNMTi 处理样品之间的葡萄糖、胆固醇、血浆蛋白和电解质水平在小鼠体内没有差异。受伤后 1 周每天重复给药 NNMTi 对老年小鼠没有不良的全身毒性或行为影响。

体外研究:
NNMTi (10-30 μM;96 小时) 在 C2C12 成肌细胞分化中产生与浓度相关的成肌细胞分化增加。30 μM NNMTi 产生 18% MHC 阳性肌管细胞核,与未经处理的分化成肌细胞 (12% MHC 阳性肌管细胞核) 相比,成肌细胞分化程度增加了 45%。
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