产品
编 号：F362536
分子式：C26H35N3O5
分子量：469.57
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结构图
CAS No: 461054-93-3
产品详情
生物活性：
Ko 143 is a potent and selective ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2/BCRP) inhibitor. Ko 143 displays >200-fold selectivity over P-gp and MRP-1 transporters.
体内研究：
Ko143 (10 mg/kg，口服) 增加小鼠体内 SKF 104864A 的口服利用度。 Ko143 显著影响 ZD 4522 在大鼠体内的药代动力学。
体外研究：
Ko143 (10 nM) 显著降低 (2.5 倍) MTX 对 HEK G2 细胞和小鼠 G2 细胞的 IC50。Ko143 (1-100 μM) 代谢物不抑制 ABC 转运蛋白的功能。 FTC 类似物 Ko143 逆转 SKF 104864A 选择的小鼠 MEF3.8/T6400 细胞和人 IGROV1/T8 细胞的耐药性。Ko143 的应用浓度为 EC90 25 nM 的零、一或八倍。Ko143 抑制 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 2-BCRP421CC (野生型) 细胞和 MDCK2-BCRP421AA (突变型) 细胞中 BCRP 介导的 ZD 4522 转运。
Ko 143 is a potent and selective ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2/BCRP) inhibitor. Ko 143 displays >200-fold selectivity over P-gp and MRP-1 transporters.
体内研究：
Ko143 (10 mg/kg，口服) 增加小鼠体内 SKF 104864A 的口服利用度。 Ko143 显著影响 ZD 4522 在大鼠体内的药代动力学。
体外研究：
Ko143 (10 nM) 显著降低 (2.5 倍) MTX 对 HEK G2 细胞和小鼠 G2 细胞的 IC50。Ko143 (1-100 μM) 代谢物不抑制 ABC 转运蛋白的功能。 FTC 类似物 Ko143 逆转 SKF 104864A 选择的小鼠 MEF3.8/T6400 细胞和人 IGROV1/T8 细胞的耐药性。Ko143 的应用浓度为 EC90 25 nM 的零、一或八倍。Ko143 抑制 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 2-BCRP421CC (野生型) 细胞和 MDCK2-BCRP421AA (突变型) 细胞中 BCRP 介导的 ZD 4522 转运。
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