产品
编 号：F364737
分子式：C19H21NO2
分子量：295.38
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结构图
CAS No: 475-83-2
产品详情
生物活性：
Nuciferine is an antagonist at 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM), and 5-HT2B (IC50=1 μM), an inverse agonist at 5-HT7 (IC50=150 nM), a partial agonist at D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) and 5-HT6 (EC50=700 nM), an agonist at 5-HT1A (EC50=3.2 μM) and D4 (EC50=2 μM) receptor.
体内研究：
在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中，Nuciferine 阻断 5-HT2A 激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用，替代 Clozapine 的辨别刺激，增强苯丙胺诱导的运动活性，抑制 Phencyclidine (PCP)-诱导的运动活动，并挽救了 PCP 诱导的前脉冲抑制中断而不诱导强直性昏厥。在 1 或 3 mg/kg Nuciferine 存在的情况下，累积的 PCP 剂量产生与单独使用 PCP 相似的替代。在经过氯氮平训练的动物中，10 mg/kg Nuciferine (80.63% 的药物杠杆反应) 可观察到 1.25 mg/kg Clozapine 的剂量依赖性替代，ED50 值为 5.42 mg/kg (95% CI 3.09-9.48 mg/kg)，而测试的较低剂量 (0.1 mg/kg-3 mg/kg) 未能产生 Clozapine 的区分提示。与载体控制点相比，10 mg/kg Nuciferine 除了对 Clozapine 适当杠杆产生高比例的反应外，还产生显著的速率抑制 (p<0.001)。
体外研究：
Nuciferine 是 DD2 受体的部分激动剂，其活性 (Emax=67% of dopamine) 类似于 Aripiprazole (Emax=50 多巴胺的百分比）。 与其部分激动剂活性一致，Nuciferine 抑制多巴胺诱导的 Gi 激活，效力与 Clozapine 相似（Nuciferine KB=62 nM；Clozapine K B=20 nM) 通过 Schild 回归分析确定。 天然产物 Nuciferine 可作为成虫蠕动的有效抑制剂。 Nuciferine 可有效抑制成年血吸虫的基础运动和 5-HT 诱发运动。 Nuciferine 分别以 0.24±0.04 和 0.62±0.22 μM 抑制 Sm.5HTRL 和血吸虫。
Nuciferine is an antagonist at 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM), and 5-HT2B (IC50=1 μM), an inverse agonist at 5-HT7 (IC50=150 nM), a partial agonist at D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) and 5-HT6 (EC50=700 nM), an agonist at 5-HT1A (EC50=3.2 μM) and D4 (EC50=2 μM) receptor.
体内研究：
在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中，Nuciferine 阻断 5-HT2A 激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用，替代 Clozapine 的辨别刺激，增强苯丙胺诱导的运动活性，抑制 Phencyclidine (PCP)-诱导的运动活动，并挽救了 PCP 诱导的前脉冲抑制中断而不诱导强直性昏厥。在 1 或 3 mg/kg Nuciferine 存在的情况下，累积的 PCP 剂量产生与单独使用 PCP 相似的替代。在经过氯氮平训练的动物中，10 mg/kg Nuciferine (80.63% 的药物杠杆反应) 可观察到 1.25 mg/kg Clozapine 的剂量依赖性替代，ED50 值为 5.42 mg/kg (95% CI 3.09-9.48 mg/kg)，而测试的较低剂量 (0.1 mg/kg-3 mg/kg) 未能产生 Clozapine 的区分提示。与载体控制点相比，10 mg/kg Nuciferine 除了对 Clozapine 适当杠杆产生高比例的反应外，还产生显著的速率抑制 (p<0.001)。
体外研究：
Nuciferine 是 DD2 受体的部分激动剂，其活性 (Emax=67% of dopamine) 类似于 Aripiprazole (Emax=50 多巴胺的百分比）。 与其部分激动剂活性一致，Nuciferine 抑制多巴胺诱导的 Gi 激活，效力与 Clozapine 相似（Nuciferine KB=62 nM；Clozapine K B=20 nM) 通过 Schild 回归分析确定。 天然产物 Nuciferine 可作为成虫蠕动的有效抑制剂。 Nuciferine 可有效抑制成年血吸虫的基础运动和 5-HT 诱发运动。 Nuciferine 分别以 0.24±0.04 和 0.62±0.22 μM 抑制 Sm.5HTRL 和血吸虫。
产品资料
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