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编 号:F370298
分子式:C27H35N5
分子量:429.6
产品类型
结构图
CAS No: 500579-04-4
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产品详情
生物活性:
GANT 61 is an inhibitor of Gli1 and Gli2 targeting the Hedgehog/GLI pathway.
体内研究:
GANT-61 (40 mg/kg,腹腔注射,每周三天) 抑制 NOD/SCID IL2Rγ 缺失小鼠的 CSC 肿瘤生长。GANT61 (50 mg/kg,口服) 以相加或协同的方式增强用于处理神经母细胞瘤的化疗药物的作用,并减少裸鼠体内已建立的神经母细胞瘤异种移植物的生长。
体外研究:
GANT61 (20 μM) 比靶向 Smo (环巴胺) 诱导更多的细胞死亡。GANT61 (0,5,10,20 μM) 抑制人结肠癌细胞系的克隆形成存活。GANT61 (20 μM,0-72 小时) 下调 HT29 细胞中的 Gli1 和 Gli2 表达。GANT61 (0、10 μM 或 20 μM) 差异调节参与细胞死亡和细胞存活之间平衡的基因。GANT-61 抑制细胞活力并诱导胰腺 CSC 细胞凋亡。GANT-61 抑制 Shh 通路下游靶标的表达,降低胰腺 CSC 中的 Gli-DNA 相互作用、Gli 转录活性和 Gli 核转位。GANT-61 差异调节参与细胞存活、细胞死亡和多能性的基因。GANT-61 抑制 CSCs 的运动、侵袭和迁移。在测试的神经母细胞瘤细胞系中,GANT61 敏感性与 GLI1 呈正相关,与 MYCN 表达呈负相关。GANT61 下调 GLI1、c-MYC、MYCN 和 Cyclin D1 的表达并诱导神经母细胞瘤细胞凋亡。