产品
编 号：F044110
分子式：C19H16N2O3
分子量：320.34
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结构图
CAS No: 113906-27-7
产品详情
生物活性：
PNU-74654 is an inhibitor of Wnt/β-catenin pathway with an IC50 of 129.8 μM in NCI-H295 cell.
体外研究：
PNU-74654 以 450 nM 的 KD 结合 β-连环蛋白。β-连环蛋白上的 Tcf3/Tcf4 结合表面在残基 K435 和 R469 周围包含一个明确定义的热点。PNU-74654 的绑定模式涉及该热点两侧的两个窄口袋。在 NCI-H295 细胞中，PNU-74654 在处理后 96 小时显著降低细胞增殖，增加早期和晚期细胞凋亡，减少核内 β-连环蛋白积累，损害 CTNNB1/β-连环蛋白表达，并在处理后 48 小时增加 β-连环蛋白靶基因。对 HeLa 细胞没有观察到影响。在 NCI-H295 细胞中，PNU-74654 在处理后 24 和 48 小时减少皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。PNU-74654 处理 48 小时后，NCI-H295 细胞中的 SF1 和 CYP21A2 mRNA 表达以及 STAR 和醛固酮合酶的蛋白水平降低。在 Y1 细胞中，PNU-74654 会在处理后 24 小时损害皮质酮分泌，但不会降低细胞活力。
PNU-74654 is an inhibitor of Wnt/β-catenin pathway with an IC50 of 129.8 μM in NCI-H295 cell.
体外研究：
PNU-74654 以 450 nM 的 KD 结合 β-连环蛋白。β-连环蛋白上的 Tcf3/Tcf4 结合表面在残基 K435 和 R469 周围包含一个明确定义的热点。PNU-74654 的绑定模式涉及该热点两侧的两个窄口袋。在 NCI-H295 细胞中，PNU-74654 在处理后 96 小时显著降低细胞增殖，增加早期和晚期细胞凋亡，减少核内 β-连环蛋白积累，损害 CTNNB1/β-连环蛋白表达，并在处理后 48 小时增加 β-连环蛋白靶基因。对 HeLa 细胞没有观察到影响。在 NCI-H295 细胞中，PNU-74654 在处理后 24 和 48 小时减少皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。PNU-74654 处理 48 小时后，NCI-H295 细胞中的 SF1 和 CYP21A2 mRNA 表达以及 STAR 和醛固酮合酶的蛋白水平降低。在 Y1 细胞中，PNU-74654 会在处理后 24 小时损害皮质酮分泌，但不会降低细胞活力。
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