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编 号:F394553
分子式:C17H11ClF3N3
分子量:349.74
产品类型
结构图
CAS No: 574759-62-9
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产品详情
生物活性:
VAF347 is a cell permeable and highly affinity aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist and induces AhR signaling. VAF347 inhibits the development of CD14+CD11b+ monocytes from granulo-monocytic (GM stage) precursors. VAF347 has anti-inflammatory effects.
体内研究:
在野生型小鼠中,与载体处理的动物相比,VAF347 处理导致总血清 IgE 水平显著降低。支气管肺泡液中的 IL-5 水平受到相当程度的抑制。AhR 缺陷小鼠对 VAF347 在体内阻断过敏性肺部炎症的能力有抵抗力。
体外研究:
VAF347(0.01-20 μM;48-72 小时;HL-60 细胞)处理可增强视黄酸诱导的细胞周期停滞。VAF347(20 μM;48 小时;HL-60 细胞)处理可增强视黄酸诱导的 AhR、Lyn、Vav1 和 c-Cbl 以及 p47phox 的表达。信号体中多种相互作用似乎得到增强:Fgr 与 c-Cbl、CD38 和 pS259c-Raf 的相互作用,以及 AhR 与 c-Cbl 和 Lyn 的相互作用。VAF347 抑制 MM1 细胞中 IL-4+ GM-CSF 诱导的 IL-6 产生,IC50 约为 5 nM。