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编 号:F397618
分子式:C12H18N6O3
分子量:294.31
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生物活性:
Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) is the aminonucleoside portion of the antibiotic puromycin, and used in nephrosis animal models. Puromycin aminonucleoside induces apoptosis. Puromycin aminonucleoside is a reversible inhibitor of dipeptidyl peptidase II and cytosol alanyl aminopeptidase. Puromycin aminonucleoside induces secretion of cell migrasome.

体内研究:
每个肾小球的足细胞数量在对照大鼠中为 95.5±17.6,在第 4 天在 Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) (8 毫克/100 克,静脉注射) 处理的肾病大鼠中为 90.7。在第 4 天和第 7 天,对照大鼠每个肾小球的 nephrin 量为 1.02±0.11 fmol,Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 肾病大鼠的 nephrin 量减少至 0.46±0.06 fmol 和 0.35±0.04 fmol。每个足细胞的 nephrin 量为在 Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 肾病大鼠中显著降低与蛋白尿发展的相关性。给予 Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) (100 mg/kg,sc) 的大鼠体重增加较少,其血清肌酐水平高于对照大鼠。

体外研究:
Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) (30 μg/mL) 显著增加足细胞中的 p53 蛋白水平。Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 诱导的足细胞凋亡是 p53 依赖性的。Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 以时间依赖性方式诱导足细胞凋亡。PMAT 表达细胞和载体转染细胞的 IC50 值分别为 48.9 和 122.1 μM,表明 PMAT 表达增强了细胞对 Puromycin aminonucleoside 的敏感性。Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) (250 μM) 对表达 PMAT 的细胞和转染载体的细胞均有毒性。在 pH 6.6 时,表达 PMAT 的细胞中 Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 的摄取量是 pH 7.4 时的四倍。
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