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编 号:F398108
分子式:C21H17NO3S2
分子量:395.49
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生物活性:
KU-55933 is a potent ATM inhibitor with an IC50 and Ki of 12.9 and 2.2 nM, respectively, and is highly selective for ATM as compared to DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR and mTOR.

体外研究:
KU-55933 (10 μM) 阻断电离辐射诱导的 p53 丝氨酸 15 磷酸化。KU-55933 在抑制这种 ATM 依赖性磷酸化事件方面具有剂量依赖性作用,估计 IC50 为 300 nM。KU-55933 消除电离辐射诱导的这些 ATM 底物的磷酸化。KU-55933 特异性抑制 ATM,但不抑制其他 DNA 损伤激活的 PIKK、ATR 和 DNA-PK。KU-55933 诱导 pATM、p53、E2F1 和 pATR,在 0.5 小时时间点显著上调 E2F1 的核部分。
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