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编 号:F399582
分子式:C15H14ClN3O3S
分子量:351.81
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生物活性:
PKUMDL-WQ-2201 is a PHGDH non-NAD+-competing allosteric inhibitor (IC50=35.7 μM). PKUMDL-WQ-2201 also inhibits PHGDH mutants with IC50s of 69 μM (T59A) and >300 μM (T56AK57A), respectively. PKUMDL-WQ-2201 inhibits de novo serine synthesis in cancer cells, and reduces tumor growth.

体内研究:
PKUMDL-WQ-2201 (5-20 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次, 共 30 天) 与对照组小鼠相比,对 MDA-MB-468 异种移植有显著的抑制作用,但不影响肿瘤生长。

体外研究:
PKUMDL-WQ-2201 (10 nM-100 μM; 3 d) 对 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系具有良好的选择性和抑制作用,EC50 值分别为 7.7 μM (MDA-MB-468) 和 10.8 μM (HCC70)。
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