产品
编 号：F399613
分子式：C21H25NO8S
分子量：451.49
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结构图
CAS No: 592542-59-1
产品详情
生物活性：
Rigosertib (ON-01910) is a multi-kinase inhibitor and a selective anti-cancer agent, which induces apoptosis by inhibition the PI3 kinase/Akt pathway, promots the phosphorylation of histone H2AX and induces G2/M arrest in cell cycle. Rigosertib is a selective and non-ATP-competitive inhibitor of PLK1 with an IC50 of 9 nM.
体内研究：
Rigosertib (250 mg/kg，腹腔注射) 显著抑制小鼠 Bel-7402、MCF-7 和 MIA-PaCa 细胞异种移植模型中的肿瘤生长。 Rigosertib (200 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠 BT20 细胞异种移植模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。
体外研究：
Rigosertib 是 PLK1 的非 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 9 nM。Rigosertib 还表现出对 PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src 和 CDK1 的抑制作用，IC50 为 18-260 nM。Rigosertib 显示出对 94 种不同肿瘤细胞系的细胞杀伤活性，IC50 为 50-250 nM，包括 BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480、和 KB 细胞。而在 HFL、PrEC、HMEC 和 HUVEC 等正常细胞中，Rigosertib 几乎没有作用，除非其浓度大于 5-10 μM。在 HeLa 细胞中，Rigosertib (100-250 nM) 诱导纺锤体异常和细胞凋亡。 Rigosertib 还抑制多种多药耐药肿瘤细胞系，包括 MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM 和 CEM/C2a，IC50 为 50-100 nM。在 DU145 细胞中，Rigosertib (0.25-5 μM) 在 G2/M 期阻断细胞周期进程，导致含有 subG1 含量 DNA 的细胞积累，并激活凋亡途径。在 A549 细胞中，Rigosertib (50 nM-0.5 μM) 诱导细胞活力丧失和半胱天冬酶 3/7 激活。 Rigosertib sodium (2 μM) 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡，对 T 细胞或正常 B 细胞无毒性。Rigosertib sodium (2 μM) 还可消除滤泡树突状细胞对 CLL 细胞的促存活作用，并减少 SDF-1 诱导的白血病细胞迁移。
Rigosertib (ON-01910) is a multi-kinase inhibitor and a selective anti-cancer agent, which induces apoptosis by inhibition the PI3 kinase/Akt pathway, promots the phosphorylation of histone H2AX and induces G2/M arrest in cell cycle. Rigosertib is a selective and non-ATP-competitive inhibitor of PLK1 with an IC50 of 9 nM.
体内研究：
Rigosertib (250 mg/kg，腹腔注射) 显著抑制小鼠 Bel-7402、MCF-7 和 MIA-PaCa 细胞异种移植模型中的肿瘤生长。 Rigosertib (200 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠 BT20 细胞异种移植模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。
体外研究：
Rigosertib 是 PLK1 的非 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 9 nM。Rigosertib 还表现出对 PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src 和 CDK1 的抑制作用，IC50 为 18-260 nM。Rigosertib 显示出对 94 种不同肿瘤细胞系的细胞杀伤活性，IC50 为 50-250 nM，包括 BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480、和 KB 细胞。而在 HFL、PrEC、HMEC 和 HUVEC 等正常细胞中，Rigosertib 几乎没有作用，除非其浓度大于 5-10 μM。在 HeLa 细胞中，Rigosertib (100-250 nM) 诱导纺锤体异常和细胞凋亡。 Rigosertib 还抑制多种多药耐药肿瘤细胞系，包括 MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM 和 CEM/C2a，IC50 为 50-100 nM。在 DU145 细胞中，Rigosertib (0.25-5 μM) 在 G2/M 期阻断细胞周期进程，导致含有 subG1 含量 DNA 的细胞积累，并激活凋亡途径。在 A549 细胞中，Rigosertib (50 nM-0.5 μM) 诱导细胞活力丧失和半胱天冬酶 3/7 激活。 Rigosertib sodium (2 μM) 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡，对 T 细胞或正常 B 细胞无毒性。Rigosertib sodium (2 μM) 还可消除滤泡树突状细胞对 CLL 细胞的促存活作用，并减少 SDF-1 诱导的白血病细胞迁移。
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