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编 号:F400221
分子式:C14H7Cl2NO3
分子量:308.12
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生物活性:
Tafamidis is a potent and selective transthyretin (TTR) stabilizer, shows comparable potency and efficacy to the mutumant homotetramers V30M-TTR, V122I-TTR and wild type WT-TTR, with EC50s of 2.7-3.2 μM. Tafamidis inhibits amyloidogenesis.

体外研究:
Tafamidis 以负协同性选择性地结合四聚体的两个通常未被占据的甲状腺素结合位点 (Kd= ~2 nM 和 ~200 nM),并在动力学上稳定 TTR。 在 pH=4.4-4.5 条件下处理 72 小时后,Tafamidis (0-7.2 μM) 剂量依赖性地抑制 WT-TTR 淀粉样变。
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