产品
编 号：F045110
分子式：C27H33N7O4
分子量：519.6
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结构图
CAS No: 1144068-46-1
产品详情
生物活性：
WYE-132 (WYE-125132) is a highly potent, ATP-competitive, and specific mTOR kinase inhibitor (IC50: 0.19±0.07 nM; >5,000-fold selective versus PI3Ks). WYE-132 (WYE-125132) inhibits mTORC1 and mTORC2.
体内研究：
对荷瘤小鼠单次静脉注射 50 mg/kg WYE-132 (WYE-125132) 可抑制 PC3MM2、MDA361、HCT116 和 HT29 肿瘤中的 P-S6K (T389) 和 P-AKT (S473)，而 P-AKT (T308) 的稳态水平没有显著降低，表明 WYE-132 在这种给药方案下的抗肿瘤功效反映了 mTOR 而不是 PI3K 的抑制。口服 WYE-132 在 PI3K/mTOR 和 HER2 过度活跃的 MDA361 肿瘤中导致剂量依赖性肿瘤生长延迟，在 5 mg/kg 时具有显著的抗肿瘤活性，这与抑制 P-S6 和 P-AKT (S473) 相关但不是 P-AKT (T308)。50 mg/kg WYE-132 的最佳剂量可诱导大型 MDA361 肿瘤显著消退。WYE-132 还在 PTEN 缺失的 U87MG 神经胶质瘤中引起有效且显著的肿瘤生长延迟。
体外研究：
WYE-132 (WYE-125132) 通过 ATP 竞争机制有效抑制重组 mTOR。WYE-132 是一种针对一组癌细胞系的有效抗增殖剂，其 IC50 值通常在纳摩尔范围内。在典型的 3 天剂量反应研究中，WYE-132 在 MDA361 和其他细胞中表现出比 CCI-779 更深远的抗增殖活性，如剂量高达 10 μM 时更强烈的抑制所示。对经抑制剂处理 (1 μM，24 小时) 的 MDA468、PC3MM2、U87MG、A549 和 HCT116 细胞进行荧光激活细胞分选 (FACS) 分析表明，与 CCI-779 相比，WYE-132 诱导的 G1 期细胞数量明显增加，S 期细胞数量明显减少。WYE-132 诱导的细胞死亡在 10 和 30 nM (分别为 6.2% 和 13%) 时很明显，并且具有剂量依赖性，在 1 μM 时达到 47%，在 3 μM 时达到 59%。
WYE-132 (WYE-125132) is a highly potent, ATP-competitive, and specific mTOR kinase inhibitor (IC50: 0.19±0.07 nM; >5,000-fold selective versus PI3Ks). WYE-132 (WYE-125132) inhibits mTORC1 and mTORC2.
体内研究：
对荷瘤小鼠单次静脉注射 50 mg/kg WYE-132 (WYE-125132) 可抑制 PC3MM2、MDA361、HCT116 和 HT29 肿瘤中的 P-S6K (T389) 和 P-AKT (S473)，而 P-AKT (T308) 的稳态水平没有显著降低，表明 WYE-132 在这种给药方案下的抗肿瘤功效反映了 mTOR 而不是 PI3K 的抑制。口服 WYE-132 在 PI3K/mTOR 和 HER2 过度活跃的 MDA361 肿瘤中导致剂量依赖性肿瘤生长延迟，在 5 mg/kg 时具有显著的抗肿瘤活性，这与抑制 P-S6 和 P-AKT (S473) 相关但不是 P-AKT (T308)。50 mg/kg WYE-132 的最佳剂量可诱导大型 MDA361 肿瘤显著消退。WYE-132 还在 PTEN 缺失的 U87MG 神经胶质瘤中引起有效且显著的肿瘤生长延迟。
体外研究：
WYE-132 (WYE-125132) 通过 ATP 竞争机制有效抑制重组 mTOR。WYE-132 是一种针对一组癌细胞系的有效抗增殖剂，其 IC50 值通常在纳摩尔范围内。在典型的 3 天剂量反应研究中，WYE-132 在 MDA361 和其他细胞中表现出比 CCI-779 更深远的抗增殖活性，如剂量高达 10 μM 时更强烈的抑制所示。对经抑制剂处理 (1 μM，24 小时) 的 MDA468、PC3MM2、U87MG、A549 和 HCT116 细胞进行荧光激活细胞分选 (FACS) 分析表明，与 CCI-779 相比，WYE-132 诱导的 G1 期细胞数量明显增加，S 期细胞数量明显减少。WYE-132 诱导的细胞死亡在 10 和 30 nM (分别为 6.2% 和 13%) 时很明显，并且具有剂量依赖性，在 1 μM 时达到 47%，在 3 μM 时达到 59%。
产品资料
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