产品
编 号：F402422
分子式：C18H21N5O2S
分子量：371.46
分子式：C18H21N5O2S
分子量：371.46
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 602306-29-6
产品详情
生物活性：
AZD-5438 is a potent CDK1, CDK2, and CDK9 inhibitor, with IC50s of 16 nM, 6 nM, and 20 nM in cell-free assays, respectively. AZD-5438 shows less inhibition activity against GSK3β, CDK5 and CDK6.
体内研究：
AZD5438 (50 mg/kg，每日两次或 75 mg/kg，口服) 抑制人肿瘤异种移植物的生长。在体内，AZD5438 降低活跃循环细胞的比例。对 AZD5438 处理的 SW620 异种移植物的进一步药效学分析表明，有效剂量的 AZD5438 (>40% 肿瘤生长抑制) 在单次口服剂量后可维持对生物标志物 (如磷酸 pRbSer249/Thr252) 的抑制长达 16 小时。
体外研究：
AZD5438 有效抑制细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、p25-cdk5、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9 的激酶活性 (IC50，6，45、16、21 和 20 nM)。AZD5438 有效抑制细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、p25-cdk5、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9 的激酶活性 (IC50，6，45、16、21 和 20 nM)。与许多其他 cdk 抑制剂一样，AZD5438 还在体外抑制 p25-cdk5 和糖原合酶激酶 3β 的激酶活性 (IC50 分别为 14 和 17 nM)。AZD5438 显著增强 NSCLC 细胞的细胞放射敏感性。AZD5438 联合放疗也可增强肿瘤生长延迟，增强因子范围为 1.2-1.7。
AZD-5438 is a potent CDK1, CDK2, and CDK9 inhibitor, with IC50s of 16 nM, 6 nM, and 20 nM in cell-free assays, respectively. AZD-5438 shows less inhibition activity against GSK3β, CDK5 and CDK6.
体内研究：
AZD5438 (50 mg/kg，每日两次或 75 mg/kg，口服) 抑制人肿瘤异种移植物的生长。在体内，AZD5438 降低活跃循环细胞的比例。对 AZD5438 处理的 SW620 异种移植物的进一步药效学分析表明，有效剂量的 AZD5438 (>40% 肿瘤生长抑制) 在单次口服剂量后可维持对生物标志物 (如磷酸 pRbSer249/Thr252) 的抑制长达 16 小时。
体外研究：
AZD5438 有效抑制细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、p25-cdk5、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9 的激酶活性 (IC50，6，45、16、21 和 20 nM)。AZD5438 有效抑制细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、p25-cdk5、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9 的激酶活性 (IC50，6，45、16、21 和 20 nM)。与许多其他 cdk 抑制剂一样，AZD5438 还在体外抑制 p25-cdk5 和糖原合酶激酶 3β 的激酶活性 (IC50 分别为 14 和 17 nM)。AZD5438 显著增强 NSCLC 细胞的细胞放射敏感性。AZD5438 联合放疗也可增强肿瘤生长延迟，增强因子范围为 1.2-1.7。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备