产品
编 号：F402677
分子式：C25H27F4N3O3S
分子量：525.56
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CAS No: 603139-19-1
产品详情
生物活性：
Odanacatib (MK-0822) is a potent and selective inhibitor of cathepsin K, with an IC50 of 0.2 nM for human cathepsin K.
体内研究：
Odanacatib (30 mg/kg，口服，每天一次) 与载体处理的 OVX 猴子相比，持续抑制骨吸收标志物和血清骨形成标志物。Odanacatib 对骨小梁和皮质骨形成显示出隔室特异性作用，Odanacatib 处理导致去卵巢猴子的骨膜骨形成和皮质厚度显著增加，而骨小梁形成减少。OVX + ODN-h 组的骨体积/总体积 (BV/TV) 和骨矿物质密度 (BMD) 显著高于 OVX + Veh 组 (p < 0.05)。OVX + ODN-h 组中 Runx2、Collagen-1、BSP、Osterix、OPN 和 SPP1 的表达显著低于 OVX + Veh 组 (p < 0.01)。与 OVX + Veh 组相比，OVX + ODN-l 组 Collagen-I、BSP、Osterix、OPN 和 ALP 表达减少，OVX + ODN-h 组上调。
体外研究：
在同一 assay 中 与 Cat S 抑制剂 LHVS (IC50 =0.001 μM) 相比，Odanacatib 是一种抗原呈递的弱抑制剂。Odanacatib 还显示出对小鼠脾细胞中 MHC II 不变链蛋白 Iip10 加工的弱抑制 (最小抑制浓度分别为 1-10 μM 和 0.01 μM)。CTx 释放 (IC50=9.4 nM) 或吸收面积 (IC50=6.5 nM) 测量数值显示，Odanacatib 降低吸收活性，但对 OC 活化没有影响。Odanacatib 剂量依赖性地减少 CTx 释放，IC50=9.4±1.0 nM。Odanacatib 处理的 OC 在含有 CatK 的囊泡中积累标记的降解骨基质蛋白。
Odanacatib (MK-0822) is a potent and selective inhibitor of cathepsin K, with an IC50 of 0.2 nM for human cathepsin K.
体内研究：
Odanacatib (30 mg/kg，口服，每天一次) 与载体处理的 OVX 猴子相比，持续抑制骨吸收标志物和血清骨形成标志物。Odanacatib 对骨小梁和皮质骨形成显示出隔室特异性作用，Odanacatib 处理导致去卵巢猴子的骨膜骨形成和皮质厚度显著增加，而骨小梁形成减少。OVX + ODN-h 组的骨体积/总体积 (BV/TV) 和骨矿物质密度 (BMD) 显著高于 OVX + Veh 组 (p < 0.05)。OVX + ODN-h 组中 Runx2、Collagen-1、BSP、Osterix、OPN 和 SPP1 的表达显著低于 OVX + Veh 组 (p < 0.01)。与 OVX + Veh 组相比，OVX + ODN-l 组 Collagen-I、BSP、Osterix、OPN 和 ALP 表达减少，OVX + ODN-h 组上调。
体外研究：
在同一 assay 中 与 Cat S 抑制剂 LHVS (IC50 =0.001 μM) 相比，Odanacatib 是一种抗原呈递的弱抑制剂。Odanacatib 还显示出对小鼠脾细胞中 MHC II 不变链蛋白 Iip10 加工的弱抑制 (最小抑制浓度分别为 1-10 μM 和 0.01 μM)。CTx 释放 (IC50=9.4 nM) 或吸收面积 (IC50=6.5 nM) 测量数值显示，Odanacatib 降低吸收活性，但对 OC 活化没有影响。Odanacatib 剂量依赖性地减少 CTx 释放，IC50=9.4±1.0 nM。Odanacatib 处理的 OC 在含有 CatK 的囊泡中积累标记的降解骨基质蛋白。
产品资料
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