产品
编 号：F402711
分子式：C28H25FN6O3
分子量：512.53
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结构图
CAS No: 603288-22-8
产品详情
生物活性：
LY2090314 is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) with IC50 values of 1.5 nM and 0.9 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively.
体内研究：
LY2090314 表现出高清除率 (接近肝血流量) 和中等分布容积 (约 1-2 L/kg)，导致快速消除 (大鼠、狗和人类的半衰期分别约为 0.4、0.7 和 1.8-3.4 小时)。LY2090314 被广泛代谢迅速清除，由代谢物经胆汁排泄到粪便中，因此循环代谢物暴露可忽略不计，没有明显的肠道重吸收。LY2090314 (25 mg/kg Q3D，静脉注射) 在体内提高 Axin2 基因表达，在黑色素瘤 A375 异种移植模型中表现出单药活性并增强 DTIC 的作用。
体外研究：
LY2090314 (20 nM) 促进 β-连环蛋白总蛋白的时间依赖性稳定以及 Axin2 的诱导。LY2090314 对 GSK3 具有高度选择性，这通过其相对于大量激酶的倍数选择性得到证明。LY2090314 在一组黑色素瘤细胞系中有效诱导细胞凋亡，与 BRAF 突变状态无关。LY2090314 诱导的细胞死亡依赖于 β-连环蛋白，GSK3β 基因沉默增加细胞对 LY2090314 的敏感性。LY2090314 在对 PLX4032 具有抗性的细胞系中保持活性，并具有独立的作用机制。
LY2090314 is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) with IC50 values of 1.5 nM and 0.9 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively.
体内研究：
LY2090314 表现出高清除率 (接近肝血流量) 和中等分布容积 (约 1-2 L/kg)，导致快速消除 (大鼠、狗和人类的半衰期分别约为 0.4、0.7 和 1.8-3.4 小时)。LY2090314 被广泛代谢迅速清除，由代谢物经胆汁排泄到粪便中，因此循环代谢物暴露可忽略不计，没有明显的肠道重吸收。LY2090314 (25 mg/kg Q3D，静脉注射) 在体内提高 Axin2 基因表达，在黑色素瘤 A375 异种移植模型中表现出单药活性并增强 DTIC 的作用。
体外研究：
LY2090314 (20 nM) 促进 β-连环蛋白总蛋白的时间依赖性稳定以及 Axin2 的诱导。LY2090314 对 GSK3 具有高度选择性，这通过其相对于大量激酶的倍数选择性得到证明。LY2090314 在一组黑色素瘤细胞系中有效诱导细胞凋亡，与 BRAF 突变状态无关。LY2090314 诱导的细胞死亡依赖于 β-连环蛋白，GSK3β 基因沉默增加细胞对 LY2090314 的敏感性。LY2090314 在对 PLX4032 具有抗性的细胞系中保持活性，并具有独立的作用机制。
产品资料
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