产品
编 号：F405318
分子式：C19H18N4O2
分子量：334.37
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结构图
CAS No: 612487-72-6
产品详情
生物活性：
AZD1080 is a potent and selective GSK3 inhibitor. AZD1080 inhibits recombinant human GSK3α and GSK3β with pKi (IC50) of 8.2 (6.9 nM) and 7.5 (31 nM), respectively.
体内研究：
口服后血液中的药代动力学分析表明，AZD1080 在大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (15-24%)，半衰期为 7.1 小时，这使得 AZD1080 对进一步的体内试验具有吸引力。用 4 或 15 μMol/kg 的 AZD1080 进行亚慢性 (3 天) 口服处理可显著阻断 MK-801 诱导的记忆缺陷 (AZD1080 与 MK -801，4 μMol/kg 时 p<0.05 和 15 μMol 时 p<0.01/kg)，提出了这样的假设：可能需要更长时间的处理才能使突触有效发挥作用。
体外研究：
AZD1080 对 cdk2 (pKi=5.9；1150 nM；37-fold)，cdk5 (pKi=6.4；429 nM；14-fold)，cdk1 (pKi=5.7；1980 nM；64 倍) 和 Erk2 (pKi10 μM；>323 倍)。还评估了 AZD1080 (在 10 μM 时) 的泛激酶选择性，并在 MDS Pharma 筛选中对 23 种激酶以及 65 种不同的受体、酶和离子通道显示出良好的总体选择性 (在 10 μM AZD1080 时效果 AZD1080 相关抗体:
AZD1080 is a potent and selective GSK3 inhibitor. AZD1080 inhibits recombinant human GSK3α and GSK3β with pKi (IC50) of 8.2 (6.9 nM) and 7.5 (31 nM), respectively.
体内研究：
口服后血液中的药代动力学分析表明，AZD1080 在大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (15-24%)，半衰期为 7.1 小时，这使得 AZD1080 对进一步的体内试验具有吸引力。用 4 或 15 μMol/kg 的 AZD1080 进行亚慢性 (3 天) 口服处理可显著阻断 MK-801 诱导的记忆缺陷 (AZD1080 与 MK -801，4 μMol/kg 时 p<0.05 和 15 μMol 时 p<0.01/kg)，提出了这样的假设：可能需要更长时间的处理才能使突触有效发挥作用。
体外研究：
AZD1080 对 cdk2 (pKi=5.9；1150 nM；37-fold)，cdk5 (pKi=6.4；429 nM；14-fold)，cdk1 (pKi=5.7；1980 nM；64 倍) 和 Erk2 (pKi10 μM；>323 倍)。还评估了 AZD1080 (在 10 μM 时) 的泛激酶选择性，并在 MDS Pharma 筛选中对 23 种激酶以及 65 种不同的受体、酶和离子通道显示出良好的总体选择性 (在 10 μM AZD1080 时效果 AZD1080 相关抗体:
产品资料
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