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编 号:F413232
分子式:C27H25NO4S
分子量:459.56
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生物活性:
LY117018, a Raloxifene analog, is a selective estrogen receptor modulator. LY117018 exerts antiproliferative effects on breast cancer cell lines.

体外研究:
LY117018 (0.01-1000 nM;24 h) 在低浓度 (0.01-10 nM) 下,与在剥夺培养基中生长的细胞相比,可使 p53 水平增加,类似于 E2 的作用。在较高浓度的 LY117018 (1 μM) 下,p53 水平似乎下降。用 1 μM LY117018 处理会导致 pRb 主要发生低磷酸化。在低浓度下,LY117018 不会阻止 E2 诱导的 pRb 磷酸化。LY117018 (1 μM;96 h) 抑制 MCF-7 细胞的增殖,其 IC50 为 1 μM。LY117018 通过激活 ERK1/2 信号通路抑制氧化应激诱导的内皮细胞凋亡。
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