产品
编 号：F413938
分子式：C23H28N8OS
分子量：464.59
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结构图
CAS No: 639089-54-6
产品详情
生物活性：
Tozasertib (VX 680; MK-0457) is an inhibitor of Aurora A/B/C kinases with Kis of 0.6, 18, 4.6 nM, respectively.
体外研究：
Tozasertib 诱导相似的细胞毒性，IC50 约为 300 nM，并在用 ABL 或 FLT-3（突变型和野生型）激酶转染的 BaF3 细胞中表现出 G2/M 停滞、核内复制和细胞凋亡的 AUR B 样抑制表型。Tozasertib 以时间依赖性方式防止 CAL-62 增殖。Tozasertib 处理 14 天后，8305C 的菌落数量和大小显著降低了约 70%，CAL-62、8505C 和 BHT-101 的菌落数量和大小降低了 90%。Tozasertib 处理不同的 ATC 细胞可抑制增殖，IC50 在 25 和 150 nM 之间。Tozasertib 显著削弱不同细胞系在软琼脂中形成菌落的能力。caspase-3 活性分析表明 Tozasertib 在不同细胞系中诱导细胞凋亡。暴露于 Tozasertib 12 小时的 CAL-62 细胞显示 DNA 含量 ≥ 4N 的细胞积累。延时分析表明，经 Tozasertib 处理的 CAL-62 细胞在不分裂的情况下退出中期。此外，组蛋白 H3 磷酸化在 Tozasertib 处理后被废除。Tozasertib 对患者来源样本中携带 T315I 突变的 BCR-Abl 具有显著的抑制活性。
Tozasertib (VX 680; MK-0457) is an inhibitor of Aurora A/B/C kinases with Kis of 0.6, 18, 4.6 nM, respectively.
体外研究：
Tozasertib 诱导相似的细胞毒性，IC50 约为 300 nM，并在用 ABL 或 FLT-3（突变型和野生型）激酶转染的 BaF3 细胞中表现出 G2/M 停滞、核内复制和细胞凋亡的 AUR B 样抑制表型。Tozasertib 以时间依赖性方式防止 CAL-62 增殖。Tozasertib 处理 14 天后，8305C 的菌落数量和大小显著降低了约 70%，CAL-62、8505C 和 BHT-101 的菌落数量和大小降低了 90%。Tozasertib 处理不同的 ATC 细胞可抑制增殖，IC50 在 25 和 150 nM 之间。Tozasertib 显著削弱不同细胞系在软琼脂中形成菌落的能力。caspase-3 活性分析表明 Tozasertib 在不同细胞系中诱导细胞凋亡。暴露于 Tozasertib 12 小时的 CAL-62 细胞显示 DNA 含量 ≥ 4N 的细胞积累。延时分析表明，经 Tozasertib 处理的 CAL-62 细胞在不分裂的情况下退出中期。此外，组蛋白 H3 磷酸化在 Tozasertib 处理后被废除。Tozasertib 对患者来源样本中携带 T315I 突变的 BCR-Abl 具有显著的抑制活性。
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