产品
编 号：F414337
分子式：C24H16N4S
分子量：392.48
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产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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5mg
410
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10mg
655
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50mg
1960
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100mg
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结构图
CAS No: 64048-12-0
产品详情
生物活性：
GANT 58 (NSC 75503) is a potent GLI antagonist that inhibits GLI1-induced transcription with IC50 of 5 μM.
体内研究：
裸鼠皮下注射 GLI1 阳性 22Rv1 前列腺癌细胞，形成肿瘤 (中值大小 ≈ 250 mm3)。裸鼠每天皮下注射浓度为 50 mg/kg 的环巴胺、GANT61、GANT58 或仅使用溶剂 (每组 n=4-5)，3 天后，环巴胺处理的动物在注射部位出现严重溃疡。因此，将处理方案更改为仅每隔一天注射一次。为了能够比较所有化合物，还为 GANT 引入了该方案，尽管用这些化合物处理的小鼠没有显示出此类毒性迹象。所有注射均在距肿瘤 2-3 厘米处进行。在 18 天的处理期间，观察到所有化合物都抑制了肿瘤细胞的生长。用环巴胺或 GANT58 处理可抑制额外的异种移植物生长并限制肿瘤大小的增加。
体外研究：
GANT58 是 Hh 信号的下游抑制剂。GANT58 是 Smo 和 Sufu 下游 Hh 信号的抑制剂。GANT58 主要作用于核水平，因为具有突变的核输出信号的 GLI1 诱导的转录仍然被阻断。GANT58 以 GLI 依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖，并使用具有下游 Hh 通路激活的人前列腺癌细胞成功阻断细胞生长。GANT58 (NSC75503) 已被证明可抑制 GLI1 (以及其他 GLI 物种) 的转录激活。GANT58 已被证明可以抑制 GLI 反式激活。
GANT 58 (NSC 75503) is a potent GLI antagonist that inhibits GLI1-induced transcription with IC50 of 5 μM.
体内研究：
裸鼠皮下注射 GLI1 阳性 22Rv1 前列腺癌细胞，形成肿瘤 (中值大小 ≈ 250 mm3)。裸鼠每天皮下注射浓度为 50 mg/kg 的环巴胺、GANT61、GANT58 或仅使用溶剂 (每组 n=4-5)，3 天后，环巴胺处理的动物在注射部位出现严重溃疡。因此，将处理方案更改为仅每隔一天注射一次。为了能够比较所有化合物，还为 GANT 引入了该方案，尽管用这些化合物处理的小鼠没有显示出此类毒性迹象。所有注射均在距肿瘤 2-3 厘米处进行。在 18 天的处理期间，观察到所有化合物都抑制了肿瘤细胞的生长。用环巴胺或 GANT58 处理可抑制额外的异种移植物生长并限制肿瘤大小的增加。
体外研究：
GANT58 是 Hh 信号的下游抑制剂。GANT58 是 Smo 和 Sufu 下游 Hh 信号的抑制剂。GANT58 主要作用于核水平，因为具有突变的核输出信号的 GLI1 诱导的转录仍然被阻断。GANT58 以 GLI 依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖，并使用具有下游 Hh 通路激活的人前列腺癌细胞成功阻断细胞生长。GANT58 (NSC75503) 已被证明可抑制 GLI1 (以及其他 GLI 物种) 的转录激活。GANT58 已被证明可以抑制 GLI 反式激活。
产品资料
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