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编 号:F415033
分子式:C17H12O3
分子量:264.28
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生物活性:
R162 is a potent inhibitor of glutamate dehydrogenase 1 (GDH1/GLUD1), with anti-cancer properties.

体内研究:
R162 (30 mg/kg/d,腹腔注射) 不会导致载体处理组和 R162 处理组之间显著的组织病理学变化,也不会改变异种移植肿瘤小鼠模型中的全血细胞计数或造血特性。与对照小鼠相比,R162 (20 mg/kg/d) 可显著降低小鼠的肿瘤生长和肿块,并有效抑制异种移植裸鼠切除肿瘤中的 GDH1 活性。

体外研究:
R162 处理对 GDH1 活性的抑制导致 H1299 和 MDA-MB231 细胞中细胞内富马酸盐水平降低、GPx 活性减弱、ROS 水平升高和细胞增殖减少,这可以通过甲基-α-KG 处理以及通过抗氧化剂 NAC。R162 抑制人类癌细胞的细胞增殖和肿瘤生长潜力。
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