产品
编 号：F417394
分子式：C22H28N4O6
分子量：444.48
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分子量：444.48
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10mM*1mL in DMSO
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50mg
412
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100mg
596
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结构图
CAS No: 65271-80-9
产品详情
生物活性：
Mitoxantrone is a potent topoisomerase II inhibitor. Mitoxantrone also inhibits protein kinase C (PKC) activity with an IC50 of 8.5 μM. Mitoxantrone induces apoptosis of B-CLL (B-chronic lymphocytic leukaemia) cells. Mitoxantrone shows antitumor activity. Mitoxantrone also has anti-orthopoxvirus activity with EC50s of 0.25 μM and and 0.8 μM for cowpox and monkeypox, respectively.
体内研究：
Mitoxantrone (IP，0-3.2 mg/kg/天) 在腹腔注射；植入 L1210 白血病的小鼠中以 1.6 mg/kg 产生显著数量的 60 天存活率。 Mitoxantrone (IV，0-3.2 mg/kg/天) 显示出有效的抗肿瘤活性，并在皮下注射；植入的 Lewis 肺癌中以 3.2 mg/kg 产生 60% 的 ILS (寿命延长)。
体外研究：
Mitoxantrone 对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC，其 Ki 值为 6.3 μM，对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制。 Mitoxantrone (0.5 μg/mL，48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。Mitoxantrone 诱导 DNA 片段化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明 Mitoxantrone 的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡。 Mitoxantrone 表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC50 值分别为 18 和 196 nM。
Mitoxantrone is a potent topoisomerase II inhibitor. Mitoxantrone also inhibits protein kinase C (PKC) activity with an IC50 of 8.5 μM. Mitoxantrone induces apoptosis of B-CLL (B-chronic lymphocytic leukaemia) cells. Mitoxantrone shows antitumor activity. Mitoxantrone also has anti-orthopoxvirus activity with EC50s of 0.25 μM and and 0.8 μM for cowpox and monkeypox, respectively.
体内研究：
Mitoxantrone (IP，0-3.2 mg/kg/天) 在腹腔注射；植入 L1210 白血病的小鼠中以 1.6 mg/kg 产生显著数量的 60 天存活率。 Mitoxantrone (IV，0-3.2 mg/kg/天) 显示出有效的抗肿瘤活性，并在皮下注射；植入的 Lewis 肺癌中以 3.2 mg/kg 产生 60% 的 ILS (寿命延长)。
体外研究：
Mitoxantrone 对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC，其 Ki 值为 6.3 μM，对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制。 Mitoxantrone (0.5 μg/mL，48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。Mitoxantrone 诱导 DNA 片段化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明 Mitoxantrone 的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡。 Mitoxantrone 表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC50 值分别为 18 和 196 nM。
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