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编 号：F420992
分子式：C16H10BrN3O2
分子量：356.17
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CAS No: 667463-62-9
产品详情
生物活性：
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) is a potent, selective, reversible and ATP-competitive inhibitor of GSK-3α/β and CDK1-cyclinB complex with IC50s of 5 nM/320 nM/80 nM for (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5, respectively.
体内研究：
GSK 3 Inhibitor IX (BIO) (50 mg/kg，口服) 抑制小鼠异种移植模型中的黑色素瘤肿瘤生长。
体外研究：
GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的特异性抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 为 5 nM，选择性比 CDK5 高。GSK 3 Inhibitor IX 在这些激酶的 ATP 结合口袋内相互作用，降低细胞模型中 GSK-3 特异性位点上的 β-连环蛋白磷酸化，与爪蟾胚胎中的 Wnt 信号非常相似。在人类和小鼠胚胎干细胞中，GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 维持未分化表型并维持多能状态特异性转录因子 Oct-3/4、Rex-1 和 Nanog 的表达。 GSK 3 抑制剂 IX (BIO) 介导的 Wnt 激活在功能上是可逆的，因为撤除该化合物会导致人和小鼠胚胎干细胞的正常多分化程序。GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 促进哺乳动物心肌细胞增殖。GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 0.03、1.5、8.0、0.5 μM。 GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 选择性抑制 STAT3 磷酸化并诱导人黑色素瘤细胞凋亡。
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) is a potent, selective, reversible and ATP-competitive inhibitor of GSK-3α/β and CDK1-cyclinB complex with IC50s of 5 nM/320 nM/80 nM for (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5, respectively.
体内研究：
GSK 3 Inhibitor IX (BIO) (50 mg/kg，口服) 抑制小鼠异种移植模型中的黑色素瘤肿瘤生长。
体外研究：
GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的特异性抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 为 5 nM，选择性比 CDK5 高。GSK 3 Inhibitor IX 在这些激酶的 ATP 结合口袋内相互作用，降低细胞模型中 GSK-3 特异性位点上的 β-连环蛋白磷酸化，与爪蟾胚胎中的 Wnt 信号非常相似。在人类和小鼠胚胎干细胞中，GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 维持未分化表型并维持多能状态特异性转录因子 Oct-3/4、Rex-1 和 Nanog 的表达。 GSK 3 抑制剂 IX (BIO) 介导的 Wnt 激活在功能上是可逆的，因为撤除该化合物会导致人和小鼠胚胎干细胞的正常多分化程序。GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 促进哺乳动物心肌细胞增殖。GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 0.03、1.5、8.0、0.5 μM。 GSK 3 Inhibitor IX (BIO) 选择性抑制 STAT3 磷酸化并诱导人黑色素瘤细胞凋亡。
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