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编 号：F437721
分子式：C30H38N2O2
分子量：458.63
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CAS No: 722533-56-4
产品详情
生物活性：
Elacestrant (RAD1901) is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant also can inhibit growth of ER+ breast cancer cell lines in vitro and in vivo.
体内研究：
Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激。Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长。Elacestrant 在停药后，还能持续四周抑制肿瘤生长.Animal Model:MCF7 cell line xenograft model of mice.
Dosage:30, 60 mg/kg
Administration:Oral administration; single daily for 4 weeks.
Result:Inhibited growth of tumor.
体外研究：
Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 μM; 48 h) 在 MCF-7 细胞中，以浓度依赖的方式抑制 ERα 的表达 (EC50 = 0.6 nM)。Elacestrant (0-1 μM; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的 ER 阳性 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) 。Elacestrant (0-1 μM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中，抑制雌激素受体蛋白的表达。Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 μM) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体 (PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达。
Elacestrant (RAD1901) is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC50s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant also can inhibit growth of ER+ breast cancer cell lines in vitro and in vivo.
体内研究：
Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激。Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长。Elacestrant 在停药后，还能持续四周抑制肿瘤生长.Animal Model:MCF7 cell line xenograft model of mice.
Dosage:30, 60 mg/kg
Administration:Oral administration; single daily for 4 weeks.
Result:Inhibited growth of tumor.
体外研究：
Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 μM; 48 h) 在 MCF-7 细胞中，以浓度依赖的方式抑制 ERα 的表达 (EC50 = 0.6 nM)。Elacestrant (0-1 μM; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的 ER 阳性 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) 。Elacestrant (0-1 μM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中，抑制雌激素受体蛋白的表达。Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 μM) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体 (PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达。
产品资料
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