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编 号:F437727
分子式:C26H31FN7O6P
分子量:587.54
产品类型
结构图
CAS No: 722543-31-9
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产品详情
生物活性:
Barasertib (AZD1152), a pro-drug of Barasertib-hQPA, is a highly selective Aurora B inhibitor with an IC50 of 0.37 nM in a cell-free assay. Barasertib (AZD1152) induces growth arrest and apoptosis in cancer cells.
体内研究:
Barasertib(AZD1152,25 mg/kg)显着抑制 AZD1152 二盐酸盐治疗的肿瘤的生长和重量。Barasertib(AZD1152,5 mg/kg)增强长春新碱或柔红霉素抑制人 MOLM13 白血病异种移植物增殖的能力。Barasertib(AZD1152,10-150 mg/kg/d)有效抑制免疫缺陷小鼠中人结肠、肺和血液肿瘤异种移植物的生长(平均肿瘤生长抑制范围,55% 至 z100%;P 。Animal Model:Female immune-deficient BALB/c nude mice (MOLM13 cells injected).
Dosage:5 or 25 mg/kg.
Administration:Intraperitoneal injection 4 times a week or every another day.
Result:Inhibited the growth of human MOLM13 cells growing as xenografts using an immunodeficient murine model.
体外研究:
Barasertib-HQPA(3 μM,3 小时)显着降低新鲜分离的白血病细胞中组蛋白 H3 磷酸化形式的表达。Barasertib-羟基喹唑啉吡唑苯胺 (HQPA)] 可在血浆中快速转化为活性 Barasertib-HQPA。Barasertib-HQPA 会诱导显着的抗增殖作用,并伴有多倍体群体的出现,这在大多数情况下会导致细胞凋亡。