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编 号:F441316
分子式:C24H30ClN3O5
分子量:475.97
产品类型
结构图
CAS No: 732302-99-7
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产品详情
生物活性:
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) is a HDAC inhibitor with an IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively.
体内研究:
10 mg/kg 的 Givinostat (ITF2357) hydrochloride monohydrate 用作阳性对照,正如预期的那样,血清 TNFα 降低了 60%。引人注目的是,以 0.1 mg/kg 开始的 Givinostat hydrochloride monohydrate 预处理显著降低了循环 TNFα 近 90%。为了显著增加血清 IL-1β 的产生,注射更高剂量的 LPS (10 mg/kg),并在 4 小时后收集血液。同样,当用较低剂量的 Givinostat hydrochloride monohydrate (1 或 5 mg/kg) 预处理时,1 mg/kg 和 5 mg/kg 分别降低 22% 和 40%。
体外研究:
Givinostat (ITF2357) hydrochloride monohydrate 可有效抑制总 LPS 诱导的 IL-1β 产生。在 25、50 和 100 nM 时,Givinostat hydrochloride monohydrate 可使 IL-1β 分泌减少 70% 以上。Givinostat hydrochloride monohydrate 在用 TLR 激动剂以及 IL-12 和 IL-18 的组合刺激的 PBMC 中抑制 IL-6 的产生。在 50 nM Givinostat hydrochloride monohydrate 时,IL-6 分泌减少至 50%,但在 100 和 200 nM 时,没有减少。如 CCK-8 测定所示,Givinostat hydrochloride monohydrate 以浓度依赖性方式抑制 JS-1 细胞增殖。Givinostat hydrochloride monohydrate ≥ 500 nM 处理与 JS-1 细胞增殖的显著抑制相关 (PGivinostat hydrochloride monohydrate 相关抗体: