产品
编 号：F053656
分子式：C18H20O5
分子量：316.35
分子式：C18H20O5
分子量：316.35
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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5mg
280
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10mg
440
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25mg
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结构图
CAS No: 117048-59-6
产品详情
生物活性：
Combretastatin A4 is a microtubule-targeting agent that binds β-tubulin with Kd of 0.4 μM.
体内研究：
给药后 30 分钟的 DBP 和 MBP 在用Combretastatin A4 disodium phosphate120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中较高。Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中的毒代动力学参数被指出，并且 Combretastatin A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值为 156±13 μM，5.87±1.69 h，89.4±10.1 h· μM。在体内，W256 肿瘤在 Combretastatin A4 phosphate 处理后表现出明显的瘤内缺氧，并伴有 VM 形成增加。Combretastatin A4 phosphate 仅在 2 天内表现出肿瘤生长延迟，但随后肿瘤快速再生。VM 密度与第 8 天的肿瘤体积和肿瘤重量呈正相关。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧，通过 HIF-1α/EphA2/PI3K/基质金属蛋白酶 (MMP) 信号通路诱导 W256 肿瘤中 VM 形成，导致随之而来的再生受损的肿瘤。
体外研究：
Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比，并显着降低前向散射。 Combretastatin A4 phosphate 不会明显增加溶血。数百 μM Combretastatin A4 phosphate 可显着增强 Fluo3 荧光。通过去除细胞外 Ca2+，Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 对膜联蛋白-V 结合的作用显着减弱，但并未消除。 Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着降低 GSH 丰度和 ATP 水平，但不会显着增加 ROS 或神经酰胺。共封装阿霉素-考布他汀-A4 磷酸盐 (1:10) 的聚合物囊体对人鼻咽表皮癌 (KB) 细胞表现出强烈的协同细胞毒性。用 Combretastatin A4 phosphate 预处理不会影响 3-D 培养物中 VM 的量以及这些关键分子的表达。
Combretastatin A4 is a microtubule-targeting agent that binds β-tubulin with Kd of 0.4 μM.
体内研究：
给药后 30 分钟的 DBP 和 MBP 在用Combretastatin A4 disodium phosphate120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中较高。Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中的毒代动力学参数被指出，并且 Combretastatin A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值为 156±13 μM，5.87±1.69 h，89.4±10.1 h· μM。在体内，W256 肿瘤在 Combretastatin A4 phosphate 处理后表现出明显的瘤内缺氧，并伴有 VM 形成增加。Combretastatin A4 phosphate 仅在 2 天内表现出肿瘤生长延迟，但随后肿瘤快速再生。VM 密度与第 8 天的肿瘤体积和肿瘤重量呈正相关。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧，通过 HIF-1α/EphA2/PI3K/基质金属蛋白酶 (MMP) 信号通路诱导 W256 肿瘤中 VM 形成，导致随之而来的再生受损的肿瘤。
体外研究：
Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比，并显着降低前向散射。 Combretastatin A4 phosphate 不会明显增加溶血。数百 μM Combretastatin A4 phosphate 可显着增强 Fluo3 荧光。通过去除细胞外 Ca2+，Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 对膜联蛋白-V 结合的作用显着减弱，但并未消除。 Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着降低 GSH 丰度和 ATP 水平，但不会显着增加 ROS 或神经酰胺。共封装阿霉素-考布他汀-A4 磷酸盐 (1:10) 的聚合物囊体对人鼻咽表皮癌 (KB) 细胞表现出强烈的协同细胞毒性。用 Combretastatin A4 phosphate 预处理不会影响 3-D 培养物中 VM 的量以及这些关键分子的表达。
产品资料
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