产品
编 号：F055428
分子式：C22H22FN3O3
分子量：395.43
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1174043-16-3
产品详情
生物活性：
AZD-2461 is a potent PARP inhibitor, with IC50s of 5 nM, 2 nM and 200 nM for PARP1, PARP2 and PARP3, respectively.
体内研究：
AZD-2461 (10 mg/kg，po) 在小鼠结直肠异种移植物中增强替莫唑胺的抗肿瘤活性，并对小鼠骨髓细胞表现出低作用。然而，在大鼠模型中并未观察到 AZD-2461 增加的骨髓耐受性。 AZD-2461 (0.5% v/w HPMC，po) 在短期处理后增加携带 KB1P 肿瘤的小鼠的存活率，长期处理耐受性良好，但不能导致肿瘤根除。
体外研究：
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，对 PARP1、PARP2 和 PARP3 的 IC50 分别为 5 nM、2 nM 和 200 nM。AZD-2461 (500 nM) 在人 A459 细胞中显示出对 DNA 单链断裂修复的抑制活性。AZD-2461 在 BRCA2 缺陷小鼠乳腺癌细胞系 KB2P3.4中引起耐药性和高 P-gp 表达水平。 AZD-2461 对 BT -20 细胞具有细胞毒性 (5-50 μM)，增加 S 期和 G2 期 BT -20 细胞的比例 (5 -20 μM)，并弱影响 SKBr-3 细胞周期的进程细胞 (5 -20 μM)。
AZD-2461 is a potent PARP inhibitor, with IC50s of 5 nM, 2 nM and 200 nM for PARP1, PARP2 and PARP3, respectively.
体内研究：
AZD-2461 (10 mg/kg，po) 在小鼠结直肠异种移植物中增强替莫唑胺的抗肿瘤活性，并对小鼠骨髓细胞表现出低作用。然而，在大鼠模型中并未观察到 AZD-2461 增加的骨髓耐受性。 AZD-2461 (0.5% v/w HPMC，po) 在短期处理后增加携带 KB1P 肿瘤的小鼠的存活率，长期处理耐受性良好，但不能导致肿瘤根除。
体外研究：
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，对 PARP1、PARP2 和 PARP3 的 IC50 分别为 5 nM、2 nM 和 200 nM。AZD-2461 (500 nM) 在人 A459 细胞中显示出对 DNA 单链断裂修复的抑制活性。AZD-2461 在 BRCA2 缺陷小鼠乳腺癌细胞系 KB2P3.4中引起耐药性和高 P-gp 表达水平。 AZD-2461 对 BT -20 细胞具有细胞毒性 (5-50 μM)，增加 S 期和 G2 期 BT -20 细胞的比例 (5 -20 μM)，并弱影响 SKBr-3 细胞周期的进程细胞 (5 -20 μM)。
产品资料
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