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编 号:F479393
分子式:C8H6ClF3N2OS
分子量:270.66
产品类型
结构图
CAS No: 850608-87-6
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产品详情
生物活性:
Riluzole hydrochloride is an anticonvulsant agent and belongs to the family of use-dependent Na+ channel blocker which can also inhibit GABA uptake with an IC50 of 43 μM.
体内研究:
正常na ve大鼠全身注射 Riluzole hydrochloride (8mg /kg, i.p;(n=6只大鼠) 在同一组大鼠中,与载药试验相比,超声诱发的发声持续时间缩短,但无发声持续时间缩短(P<0.05)。全身应用 Riluzole hydrochloride ((8mg /kg, i.p);n=19只大鼠)与给药前和给药后相比,显著降低了关节炎大鼠的发声(P<0.05 ~ 0.001)。 Riluzole hydrochloride 可显著减少由有害刺激引起的听觉和超声发声的持续时间
体外研究:
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药,属于使用依赖性 Na+ 通道阻滞剂家族,可抑制 GABA 摄取,IC50 为 43 μM。在 20 μM 时,Riluzole hydrochloride 仅轻微抑制峰值自体 IPSC,但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole hydrochloride 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole hydrochloride 下,尤其是 300 μM,在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole hydrochloride 期间,GABA 电流表现出明显的脱敏。Riluzole hydrochloride 增强 GABA 反应的 EC50 约为 60 μM。