产品
编 号：F482059
分子式：C32H27F4N5O3
分子量：605.58
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结构图
CAS No: 855527-92-3
产品详情
生物活性：
NBI-74330 is a potent antagonist for CXCR3, and exhibits potent inhibition of (125I)CXCL10 and (125I)CXCL11 specific binding with Ki of 1.5 and 3.2 nM, respectively.
体内研究：
NBI-74330 (100 mg/kg) 在小鼠体内导致 N-氧化物代谢物的形成，它也是 CXCR3 的拮抗剂。 用 100 mg/kg NBI-74330 (在 0.5% 400Cp 甲基纤维素中的 1% Na Doc 中) 处理的小鼠导致血清浓度约为 1 μM。该浓度足以在体内完全阻断 CXCR3 受体。
体外研究：
BI-74330 可有效抑制[125I]CXCL11 与表达 CXCR3 的转染 CHO 细胞 (CXCR3-CHO) 制备的膜的特异性结合 (Ki=3.6 nM)。NBI-74330 在抑制[125I]CXCL11 与 CXCR3-CHO 细胞膜结合。NBI-74330 抑制响应 CXCL11 和 CXCL10 的钙动员，对于在 EC80 浓度下使用的两种配体，IC50 值为 7 nM (CXCL11 为 1 nM，CXCL11 为 30 CXCL10 nM)。NBI-74330 特异性抑制 CXCR3 介导的钙动员。NBI-74330 还剂量依赖性地抑制 CXCL11 诱导的[35S]GTPγS 结合在内源性表达 CXCR3 的细胞 (H9 细胞，IC50 值为 5.5 nM) 的膜中。BI-74330 在这些细胞中抑制 CXCL11 诱导的趋化性，IC50 为 3.9 nM。 NBI-74330 (30-300 nm，1-10 μM) 产生 CXCL11 E/[A]曲线的浓度依赖性平行右移，而 E/[A]曲线最大响应没有显著变化。
NBI-74330 is a potent antagonist for CXCR3, and exhibits potent inhibition of (125I)CXCL10 and (125I)CXCL11 specific binding with Ki of 1.5 and 3.2 nM, respectively.
体内研究：
NBI-74330 (100 mg/kg) 在小鼠体内导致 N-氧化物代谢物的形成，它也是 CXCR3 的拮抗剂。 用 100 mg/kg NBI-74330 (在 0.5% 400Cp 甲基纤维素中的 1% Na Doc 中) 处理的小鼠导致血清浓度约为 1 μM。该浓度足以在体内完全阻断 CXCR3 受体。
体外研究：
BI-74330 可有效抑制[125I]CXCL11 与表达 CXCR3 的转染 CHO 细胞 (CXCR3-CHO) 制备的膜的特异性结合 (Ki=3.6 nM)。NBI-74330 在抑制[125I]CXCL11 与 CXCR3-CHO 细胞膜结合。NBI-74330 抑制响应 CXCL11 和 CXCL10 的钙动员，对于在 EC80 浓度下使用的两种配体，IC50 值为 7 nM (CXCL11 为 1 nM，CXCL11 为 30 CXCL10 nM)。NBI-74330 特异性抑制 CXCR3 介导的钙动员。NBI-74330 还剂量依赖性地抑制 CXCL11 诱导的[35S]GTPγS 结合在内源性表达 CXCR3 的细胞 (H9 细胞，IC50 值为 5.5 nM) 的膜中。BI-74330 在这些细胞中抑制 CXCL11 诱导的趋化性，IC50 为 3.9 nM。 NBI-74330 (30-300 nm，1-10 μM) 产生 CXCL11 E/[A]曲线的浓度依赖性平行右移，而 E/[A]曲线最大响应没有显著变化。
产品资料
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