产品
编 号：F485233
分子式：C28H36F2N2O2
分子量：470.59
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 862281-92-3
产品详情
生物活性：
PF-00446687 is a potent, selective melanocortin-4 receptor (MC4R) agonist with EC50 of 12?±?1 nM. Pf-446687 is brain penetrant.
体内研究：
Pf-446687 对 MC4R 具有高度选择性，并且在体内具有脑渗透性和稳定性。外周性给予脑渗透 MC3/4R 受体肽激动剂 Melanotan II (MTII) 和高选择性小分子 MC4R 激动剂 Pf-446687，可以增强草原田鼠的伴侣偏好形成，但在非一夫一妻制的草地田鼠中没有。
体外研究：
PF-00446687 以 27±4 nM 的 Ki 结合 MC4 受体。PF-00446687 对 MC1、MC3 和 MC5 受体具有相对较弱的活性，EC50 分别为 1.02±0.30 μM、1.16±0.35 μM 和 1.98±0.20 μM。PF-00446687 的广泛脱靶概况在 CEREP Bioprint 宽配体筛选面板中进行了评估，最有效的结合活性是在 σ 受体 (Ki=330 nM)，钠离子通道 (Ki=690 nM) 和毒蕈碱 M2 受体 (Ki=730 nM)。
PF-00446687 is a potent, selective melanocortin-4 receptor (MC4R) agonist with EC50 of 12?±?1 nM. Pf-446687 is brain penetrant.
体内研究：
Pf-446687 对 MC4R 具有高度选择性，并且在体内具有脑渗透性和稳定性。外周性给予脑渗透 MC3/4R 受体肽激动剂 Melanotan II (MTII) 和高选择性小分子 MC4R 激动剂 Pf-446687，可以增强草原田鼠的伴侣偏好形成，但在非一夫一妻制的草地田鼠中没有。
体外研究：
PF-00446687 以 27±4 nM 的 Ki 结合 MC4 受体。PF-00446687 对 MC1、MC3 和 MC5 受体具有相对较弱的活性，EC50 分别为 1.02±0.30 μM、1.16±0.35 μM 和 1.98±0.20 μM。PF-00446687 的广泛脱靶概况在 CEREP Bioprint 宽配体筛选面板中进行了评估，最有效的结合活性是在 σ 受体 (Ki=330 nM)，钠离子通道 (Ki=690 nM) 和毒蕈碱 M2 受体 (Ki=730 nM)。
产品资料
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