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编 号:F488070
分子式:C2H6N2S.1/2H2O4S
分子量:139.18
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生物活性:
S-Methylisothiourea sulfate is a potent, selective and competitive inhibitor of inducible nitric oxide synthase (iNOS). S-Methylisothiourea sulfate exerts beneficial effects in rodent models of septic shock.

体内研究:
S-Methylisothiourea suLfate (0.01-3 mg/kg;静脉注射) 剂量依赖性地逆转麻醉大鼠中由内毒素 LPS 引起的低血压和血管对血管收缩剂的低反应性。 S-甲基异硫脲硫酸盐 (5 mg/kg;腹腔注射;LPS 后 2 小时给予;10 mg/kg;腹腔注射) 减弱血浆丙氨酸和天冬氨酸氨基转移酶、胆红素和肌酐的升高,并且在给予 LPS 后 6 小时测量时还可以防止低钙血症。 S-甲基异硫脲硫酸盐 (1 mg/kg;腹腔注射) 提高经高剂量 LPS (60 mg/kg;腹腔注射) 处理的小鼠的 24 小时存活率。Animal Model:Male Wistar rats (260-320 g)
Dosage:0.01 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
Administration:Intravenous injection
Result:Caused a prompt restoration of the blood pressure to pre-LPS levels at 3 mg/kg dose in LPS (10 mg/kg, i.v.)-treated rats; Inhibited iNOS activity measured in homogenates of lung.

体外研究:
S-甲基异硫脲硫酸盐是 L-精氨酸位点 iNOS 活性的竞争性抑制剂。 S-甲基异硫脲硫酸盐可防止 LPS 对培养的巨噬细胞产生 NO 介导的细胞毒性作用。 S-甲基异硫脲硫酸盐 (100 nM-100 μM) 对 J774.2 巨噬细胞和大鼠主动脉血管平滑肌细胞中 LPS (μg/mL) 诱导的亚硝酸盐生成具有抑制作用。 S-甲基异硫脲硫酸盐 (高达 1 mM) 不抑制黄嘌呤氧化酶、心肌黄酶、乳酸脱氢酶、单胺氧化酶、过氧化氢酶、细胞色素 P450 或超氧化物歧化酶的活性。
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