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编 号:F490021
分子式:C21H14ClFN6
分子量:404.83
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生物活性:
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 is a 3-pyridylmethylamino analog, and is a selective Tpl2 inhibitor (IC50=50 nM). Tpl2 consists of COT kinase and MAP3K8. Tpl2 Kinase Inhibitor 1 plays an important role in the regulation of the inflammatory response and the progression of some cancers.

体外研究:
Tpl2 (Cot/MAP3K8) 是 MAP3K 家族中的丝氨酸/苏氨酸激酶,位于 ERK 通路中 MEK 的上游。Tpl2 激酶抑制剂 1 (化合物 2p) 也能抑制 MK2 和 p38,在 A431 细胞中的 IC50 分别为 110 μM 和 180 μM。Tpl2 激酶抑制剂 1 抑制脂多糖诱导的人原代单核细胞和人全血中的 TNF-a 的产生,IC50 分别为 0.7 μM 和 8.5 μM。癌大阪甲状腺 (COT) 激酶 (Tpl2) 是巨噬细胞中促炎细胞因子的重要调节因子。
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