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编 号:F490475
分子式:C22H31FN4O4
分子量:434.5
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生物活性:
AZD-1305 is an antiarrhythmic agent and atrial selective sodium channel/potassium channel blocker, which can significantly prolongs action potential duration and reduces excitability, cause atrial selective ERP prolongation and acute termination of atrial fibrillation. AZD1305 can be used for atrial fibrillation research.

体内研究:
AZD-1305 (稳态血浆浓度 1.2 μM 和 4.5 μM,静脉滴注) 在 Beagle 犬心房的复极时间和 ERP 的延长时间大于其心室。AZD-1305 (稳态血浆浓度 1.2 μM和 4.5 μM,静脉滴注) 比之 Beagle 犬心室,增加了犬心房的传导时间并降低了兴奋性。AZD-1305 (稳态血浆浓度 1-3 μM,静脉滴注) 在乙酰胆碱介导的 Beagle 犬房颤模型中终止持续性房颤并阻止房颤诱导。

体外研究:
AZD-1305 (1,3 μM) 在离体冠状动脉灌注制剂中诱导心房选择性 PRR。AZD-1305 (1,3 μM) 相比于心室,对心房冠状动脉灌注制剂中动作电位上搏的最大上升速率 (Vmax) 产生更大的使用依赖性降低。AZD-1305 (1,3 μM) 相比于心室,在心房冠状动脉灌注制剂中引起钠通道介导的参数传导速度和舒张兴奋阈值更大的增加。AZD-1305 (5 μM) 在离体冠状动脉灌注制剂中对心房钠通道的强直和稳态抑制作用强于心室钠通道AZD-1305 (1-10 μM) 使犬肺静脉套制剂的 Vmax、动作电位振幅和起始电位显著降低,90% 复极时动作电位持续时间显著增加。AZD-1305 (1-10 μM) 显著增加犬肺静脉套制剂中维持 1:1 活化的基本周期长度,且胺碘酮预处理显著增强了 AZD-1305 的作用。
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