产品
编 号：F058432
分子式：C18H18F2N2O4
分子量：364.34
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结构图
CAS No: 1181770-72-8
产品详情
生物活性：
EMD638683 is a highly selective SGK1 inhibitor, with an IC50 value of 3 μM.
体内研究：
EMD638683 处理小鼠的结肠明显更长，结肠重量明显低于安慰剂处理小鼠，这一发现表明 EMD638683 对化学致癌作用后的肿瘤生长有影响。此外，EMD 处理组的胃重量显著降低。最重要的是，通过 EMD638683 处理，显著减少了致癌处理后发展为肿瘤的数量。EMD638683 (20 mg/kg，灌胃) 防止野百合碱 (MCT) 诱导的大鼠肺血管重塑的进展。血液动力学特征显示，EMD638683 处理可降低右心室收缩压 (RVSP) (15.8 vs. 28.2 mmHg；P<0.05；n=6) 和右心室肥厚指数 (RVHI) (0.27 vs. 0.41)；P<0.05；n=6) 与对照剂量控制相比。
体外研究：
EMD638683 是一种 SGK1 抑制剂。EMD638683 抑制 NDRG1 (N-Myc 下游调节基因 1) 磷酸化，这种作用需要在细胞培养基中加入 3.35 μM EMD638683 才能达到半数最大效应 (IC50)。EMD638683 对 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)、丝裂原和应激激活蛋白激酶 1 (MSK1)、蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PKR2) 和 SGK 亚型 SGK2 和 SGK3 也有抑制作用。在对照和 EMD638683 (50 μM) 处理的 CaCo-2 细胞中，辐射显著增加了经历晚期细胞凋亡的 CaCo-2 细胞的百分比。单独使用 EMD638683 处理往往会提高凋亡 CaCo-2 细胞的百分比。辐射后，经 EMD638683 处理的凋亡 CaCo-2 细胞的百分比明显高于凋亡对照细胞的百分比。因此，EMD638683 处理显著增强了辐射后的细胞凋亡。
EMD638683 is a highly selective SGK1 inhibitor, with an IC50 value of 3 μM.
体内研究：
EMD638683 处理小鼠的结肠明显更长，结肠重量明显低于安慰剂处理小鼠，这一发现表明 EMD638683 对化学致癌作用后的肿瘤生长有影响。此外，EMD 处理组的胃重量显著降低。最重要的是，通过 EMD638683 处理，显著减少了致癌处理后发展为肿瘤的数量。EMD638683 (20 mg/kg，灌胃) 防止野百合碱 (MCT) 诱导的大鼠肺血管重塑的进展。血液动力学特征显示，EMD638683 处理可降低右心室收缩压 (RVSP) (15.8 vs. 28.2 mmHg；P<0.05；n=6) 和右心室肥厚指数 (RVHI) (0.27 vs. 0.41)；P<0.05；n=6) 与对照剂量控制相比。
体外研究：
EMD638683 是一种 SGK1 抑制剂。EMD638683 抑制 NDRG1 (N-Myc 下游调节基因 1) 磷酸化，这种作用需要在细胞培养基中加入 3.35 μM EMD638683 才能达到半数最大效应 (IC50)。EMD638683 对 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)、丝裂原和应激激活蛋白激酶 1 (MSK1)、蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PKR2) 和 SGK 亚型 SGK2 和 SGK3 也有抑制作用。在对照和 EMD638683 (50 μM) 处理的 CaCo-2 细胞中，辐射显著增加了经历晚期细胞凋亡的 CaCo-2 细胞的百分比。单独使用 EMD638683 处理往往会提高凋亡 CaCo-2 细胞的百分比。辐射后，经 EMD638683 处理的凋亡 CaCo-2 细胞的百分比明显高于凋亡对照细胞的百分比。因此，EMD638683 处理显著增强了辐射后的细胞凋亡。
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