产品
编 号：F062837
分子式：C24H21N5O4
分子量：443.45
分子式：C24H21N5O4
分子量：443.45
产品类型
规格
价格
是否有货
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1187990-87-9
产品详情
生物活性：
MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.
体内研究：
氚化 MK-8617 在大鼠、狗和猴子的肝微粒体中表现出最小的代谢转换 (<10% 转换)，但在 60 分钟后 (10 μM MK-8617，1 mg/mL) 在人肝微粒体中表现出显著的转换 (34% 转换) 微粒体蛋白)。就其药代动力学特征而言，MK-8617 显示出良好的跨物种口服生物利用度 (36% 至 71%)，清除率和分布容积较低。MK-8617 处理 48 小时后，放射性的给药后恢复约为 26% 的胆汁、12% 的尿液和 38% 的粪便，表明约 38% 的 MK-8617 被吸收并消除到胆汁和尿液中与大鼠研究中观察到的口服生物利用度 (~36%) 一致。MK-8617 还可以引起促红细胞生成素 (EPO) 水平升高，小鼠 MED 在静脉注射时为 1.5 mpk。
体外研究：
MK-8617 是一种具有口服活性的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对 PHD2 的 IC50 为 1 nM。MK-8617 体外 (IC50)、CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19 或 2D6 不是细胞色素 p450 酶的显著抑制剂，>60 μM，并且是 CYP2C8 的中度可逆抑制剂，浓度为 1.6 μM in vitro。MK-8617 的 IC50 被确定为抑制 HIF (FIH) 的因子为 18 μM。
MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.
体内研究：
氚化 MK-8617 在大鼠、狗和猴子的肝微粒体中表现出最小的代谢转换 (<10% 转换)，但在 60 分钟后 (10 μM MK-8617，1 mg/mL) 在人肝微粒体中表现出显著的转换 (34% 转换) 微粒体蛋白)。就其药代动力学特征而言，MK-8617 显示出良好的跨物种口服生物利用度 (36% 至 71%)，清除率和分布容积较低。MK-8617 处理 48 小时后，放射性的给药后恢复约为 26% 的胆汁、12% 的尿液和 38% 的粪便，表明约 38% 的 MK-8617 被吸收并消除到胆汁和尿液中与大鼠研究中观察到的口服生物利用度 (~36%) 一致。MK-8617 还可以引起促红细胞生成素 (EPO) 水平升高，小鼠 MED 在静脉注射时为 1.5 mpk。
体外研究：
MK-8617 是一种具有口服活性的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对 PHD2 的 IC50 为 1 nM。MK-8617 体外 (IC50)、CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19 或 2D6 不是细胞色素 p450 酶的显著抑制剂，>60 μM，并且是 CYP2C8 的中度可逆抑制剂，浓度为 1.6 μM in vitro。MK-8617 的 IC50 被确定为抑制 HIF (FIH) 的因子为 18 μM。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备