产品
编 号：F063269
分子式：C24H22F3N5O5
分子量：517.46
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结构图
CAS No: 1188910-76-0
产品详情
生物活性：
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) is a highly potent and orally efficacious inhibitor of BRAFV600E with a Kd of 14 nM.
体内研究：
向携带 Colo -205 肿瘤异种移植物的小鼠口服 Agerafenib (CEP-32496) 可显著抑制肿瘤细胞裂解物中的 pMEK。例如，单次 30 mg/kg (po) 剂量的 Agerafenib 在给药后 2 小时和 6 小时分别导致肿瘤裂解物中标准化 pMEK 抑制 50% 和 75% (p<0.03)，而 55 mg/kg (po) 剂量在给药后 2 至 10 小时导致 75% 至 57% (p<0.03) 的 pMEK 抑制，并在 24 小时前恢复到基线水平。Agerafenib 在小鼠、狗和食蟹猴中表现出卓越的药代动力学特征。给予比格犬 Agerafenib (单剂量 1 mg/kg iv 和 10 mg/kg po) 导致低清除率 (CL=5.0 (mL/min)/kg) 和极好的生物利用度 (%F=100)。同样，在食蟹猴中，Agerafenib 的给药 (单剂量 1 mg/kg iv 和 10 mg/kg po) 由于低清除率 (CL=6.7 mL/min/kg) 和出色的生物利用度 (% F=100)。
体外研究：
Agerafenib (CEP-32496) 对多种 BRAFV600E 依赖性细胞系表现出高效力，并且对表达突变 BRAFV600E 的肿瘤细胞系与含有野生型 BRAF 的肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性。Agerafenib 表现出有效的结合 (BRAFV600E Kd=14 nM) 和细胞活性 (pMEK IC50=82 nM 和 A375 增殖 IC50=78 nM)，在增殖试验中具有活性。Agerafenib 还表现出良好的 CYP450 抑制特性，与 CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4 亚型相比，测量的 IC50 值大于 10 μM，IC50=3.4 μM。
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) is a highly potent and orally efficacious inhibitor of BRAFV600E with a Kd of 14 nM.
体内研究：
向携带 Colo -205 肿瘤异种移植物的小鼠口服 Agerafenib (CEP-32496) 可显著抑制肿瘤细胞裂解物中的 pMEK。例如，单次 30 mg/kg (po) 剂量的 Agerafenib 在给药后 2 小时和 6 小时分别导致肿瘤裂解物中标准化 pMEK 抑制 50% 和 75% (p<0.03)，而 55 mg/kg (po) 剂量在给药后 2 至 10 小时导致 75% 至 57% (p<0.03) 的 pMEK 抑制，并在 24 小时前恢复到基线水平。Agerafenib 在小鼠、狗和食蟹猴中表现出卓越的药代动力学特征。给予比格犬 Agerafenib (单剂量 1 mg/kg iv 和 10 mg/kg po) 导致低清除率 (CL=5.0 (mL/min)/kg) 和极好的生物利用度 (%F=100)。同样，在食蟹猴中，Agerafenib 的给药 (单剂量 1 mg/kg iv 和 10 mg/kg po) 由于低清除率 (CL=6.7 mL/min/kg) 和出色的生物利用度 (% F=100)。
体外研究：
Agerafenib (CEP-32496) 对多种 BRAFV600E 依赖性细胞系表现出高效力，并且对表达突变 BRAFV600E 的肿瘤细胞系与含有野生型 BRAF 的肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性。Agerafenib 表现出有效的结合 (BRAFV600E Kd=14 nM) 和细胞活性 (pMEK IC50=82 nM 和 A375 增殖 IC50=78 nM)，在增殖试验中具有活性。Agerafenib 还表现出良好的 CYP450 抑制特性，与 CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4 亚型相比，测量的 IC50 值大于 10 μM，IC50=3.4 μM。
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