产品
编 号：F064176
分子式：C29H22ClN3O2
分子量：479.96
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1190094-64-4
产品详情
生物活性：
CP-609754 (LNK-754) is a potent and reversible farnesyltransferase inhibitor with potential anticancer activity.The IC50 for inhibiting farnesylation of recombinant human H-Ras is 0.57 ng/mL and recombinant K-Ras is 46 ng/mL. CP-609754 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
CP-609754 (CP-609，754) 在体内对 3T3 H-ras (61L) 肿瘤具有抗肿瘤活性。每天口服两次 CP-609754，肿瘤消退是达到 100 mg/kg 的剂量；抑制肿瘤生长的 ED50 为 28 mg/kg。 连续腹腔内输注 CP-609754，小鼠肿瘤生长抑制 >50%，肿瘤法尼基转移酶活性抑制 >30%，CP-609754 血浆浓度维持在 118 ng/mL 以上。
体外研究：
CP-609754 (CP-609，754) 是一种可逆的法尼基转移酶抑制剂，具有缓慢的开/关速率。CP-609，754 通过 SDS-PAGE 分析 [35S]methionine-labeled material。 CP-609754 对异戊二烯受体 (H-Ras 蛋白) 具有竞争性，对异戊二烯供体法尼基 PPI 没有竞争性。CP-609754 与法尼基转移酶-法尼基 PPI 复合物相互作用并竞争结合 Ras 蛋白。CP-609754 选择性抑制 3T3 转染子中 H- 和 K-Ras 蛋白的法尼基化。
CP-609754 (LNK-754) is a potent and reversible farnesyltransferase inhibitor with potential anticancer activity.The IC50 for inhibiting farnesylation of recombinant human H-Ras is 0.57 ng/mL and recombinant K-Ras is 46 ng/mL. CP-609754 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
CP-609754 (CP-609，754) 在体内对 3T3 H-ras (61L) 肿瘤具有抗肿瘤活性。每天口服两次 CP-609754，肿瘤消退是达到 100 mg/kg 的剂量；抑制肿瘤生长的 ED50 为 28 mg/kg。 连续腹腔内输注 CP-609754，小鼠肿瘤生长抑制 >50%，肿瘤法尼基转移酶活性抑制 >30%，CP-609754 血浆浓度维持在 118 ng/mL 以上。
体外研究：
CP-609754 (CP-609，754) 是一种可逆的法尼基转移酶抑制剂，具有缓慢的开/关速率。CP-609，754 通过 SDS-PAGE 分析 [35S]methionine-labeled material。 CP-609754 对异戊二烯受体 (H-Ras 蛋白) 具有竞争性，对异戊二烯供体法尼基 PPI 没有竞争性。CP-609754 与法尼基转移酶-法尼基 PPI 复合物相互作用并竞争结合 Ras 蛋白。CP-609754 选择性抑制 3T3 转染子中 H- 和 K-Ras 蛋白的法尼基化。
产品资料
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