产品
编 号：F065517
分子式：C12H6ClF3N4O3
分子量：346.65
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结构图
CAS No: 1193383-09-3
产品详情
生物活性：
JNJ-42041935 is a potent, competitive and selective inhibitor of prolyl hydroxylase PHD; inhibits PHD1, PHD2, and PHD3 with pKi values of 7.91±0.04, 7.29 ±0.05, and 7.65±0.09, respectively.
体内研究：
JNJ-42041935 用于比较选择性抑制 PHD 与间歇性高剂量 (50 μg/kg ip) 外源性促红细胞生成素受体激动剂在大鼠炎症诱导贫血模型中的作用。JNJ-42041935 (100 μMol/kg，每天一次，持续 14 天) 可有效逆转炎症引起的贫血，而促红细胞生成素没有作用。连续 5 天给予 JNJ-42041935 (100 μMol/kg 口服) 导致网织红细胞增加 2 倍，血红蛋白增加 2.3 g/dl，血细胞比容增加 9%。口服 300 μMol/kg JNJ-42041935 两小时后，小鼠腹膜区域的生物发光相对于荧光素酶处理的载体对照增加了 2.2 ± 0.3 倍。
体外研究：
JNJ-42041935 是最有效的 PHD2181–417 抑制剂，pIC50 值为 7.0±0.03。JNJ-42041935 还抑制全长 PHD1、PHD2 和 PHD3 酶 (pKi 值分别为 7.91±0.04、7.29 ±0.05 和 7.65±0.09)。
JNJ-42041935 is a potent, competitive and selective inhibitor of prolyl hydroxylase PHD; inhibits PHD1, PHD2, and PHD3 with pKi values of 7.91±0.04, 7.29 ±0.05, and 7.65±0.09, respectively.
体内研究：
JNJ-42041935 用于比较选择性抑制 PHD 与间歇性高剂量 (50 μg/kg ip) 外源性促红细胞生成素受体激动剂在大鼠炎症诱导贫血模型中的作用。JNJ-42041935 (100 μMol/kg，每天一次，持续 14 天) 可有效逆转炎症引起的贫血，而促红细胞生成素没有作用。连续 5 天给予 JNJ-42041935 (100 μMol/kg 口服) 导致网织红细胞增加 2 倍，血红蛋白增加 2.3 g/dl，血细胞比容增加 9%。口服 300 μMol/kg JNJ-42041935 两小时后，小鼠腹膜区域的生物发光相对于荧光素酶处理的载体对照增加了 2.2 ± 0.3 倍。
体外研究：
JNJ-42041935 是最有效的 PHD2181–417 抑制剂，pIC50 值为 7.0±0.03。JNJ-42041935 还抑制全长 PHD1、PHD2 和 PHD3 酶 (pKi 值分别为 7.91±0.04、7.29 ±0.05 和 7.65±0.09)。
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