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编 号：F069084
分子式：C21H27ClO5
分子量：394.89
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结构图
CAS No: 1203490-23-6
产品详情
生物活性：
Ralaniten (EPI-002) is a potent and orally active antagonist of the androgen receptor-N-terminal domain (AR-NTD). Ralaniten inhibits AR transcriptional activity, with IC50 of 7.4 μM. Ralaniten can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC).
体内研究：
EPI-002 (100 mg/kg；每天口服两次，持续 28 天) 抑制阉割小鼠的 VCaP 肿瘤生长。Animal Model:Male NOD-SCID mice bearing subcutaneous tumors were castrated
Dosage:100 mg/kg
Administration:P.o. twice daily for 28 days
Result:Inhibited the growth of castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts that express AR splice variants.
体外研究：
EPI-002 (5-35 μM；2-3 天) 减少 LNCaP 细胞的 AR 依赖性增殖，并且对不表达功能性 AR 的 PC3 人前列腺癌细胞的活力没有影响。 Ralaniten (10-35 μM；4 小时) 抑制 LNCaP 细胞中毛喉素诱导的 AR N 末端结构域 (NTD) 的反式激活。
Ralaniten (EPI-002) is a potent and orally active antagonist of the androgen receptor-N-terminal domain (AR-NTD). Ralaniten inhibits AR transcriptional activity, with IC50 of 7.4 μM. Ralaniten can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC).
体内研究：
EPI-002 (100 mg/kg；每天口服两次，持续 28 天) 抑制阉割小鼠的 VCaP 肿瘤生长。Animal Model:Male NOD-SCID mice bearing subcutaneous tumors were castrated
Dosage:100 mg/kg
Administration:P.o. twice daily for 28 days
Result:Inhibited the growth of castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts that express AR splice variants.
体外研究：
EPI-002 (5-35 μM；2-3 天) 减少 LNCaP 细胞的 AR 依赖性增殖，并且对不表达功能性 AR 的 PC3 人前列腺癌细胞的活力没有影响。 Ralaniten (10-35 μM；4 小时) 抑制 LNCaP 细胞中毛喉素诱导的 AR N 末端结构域 (NTD) 的反式激活。
产品资料
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