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编 号:F739885
分子式:C18H19N5O2
分子量:337.38
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Aficamten (CK-274) is a potent cardiac myosin inhibitor with an IC50 of 1.4 μM. Aficamten can be used for the research of hypertrophic cardiomyopathy (HCM).

体内研究:
Aficamten 是下一代心肌肌球蛋白抑制剂,可提供适合每天给药一次的预计人体半衰期,在两周内达到稳定状态,并展示了广泛的体内处理窗口和明确的 PK/PD 关系。 经口给药后(小鼠1 mg/kg、大鼠2 mg/kg、大白鼠3 mg/kg、大老鼠8 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1 mg/kg),Aficasten 表现出中等的口服生物利用度(小鼠98%、大白鼠55%、大白鼠58%、大白鼠79%、狗45%、猴子41%)。静脉给药(小鼠0.5 mg/kg、大鼠1 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1.0 mg/kg)后,Aficasten 表现出最终消除半衰期(小鼠4.5小时、大鼠3.0小时、狗33.8小时和猴子8.1小时。
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