产品
编 号:F069963
分子式:C11H13BrFN7O4S
分子量:438.23
产品类型
10mM*1mL in DMSO
440
In-stock
结构图
CAS No: 1204669-58-8
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产品详情
生物活性:
Epacadostat (INCB 024360) is a potent and selective indoleamine 2,3-dioxigenase 1 (IDO1) inhibitor with an IC50 of 71.8 nM.
体内研究:
携带 CT26 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠用 100 mg/kg 的 Epacadostat 口服处理,每天两次,持续 12 天。Epacadostat (INCB 024360) 在血浆、肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在初始 C57BL/6 小鼠中,50 mg/kg Epacadostat (INCB 024360) 可在 1 小时内降低血浆犬尿氨酸水平,并且这些水平在 8 小时的时间过程中保持至少 50% 的抑制。
体外研究:
在细胞测定中,Epacadostat (INCB 024360) 选择性抑制人 IDO1,IC50 值约为 10 nM,表明对其他相关酶 (例如 IDO2 或色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)) 几乎没有活性。Epacadostat (INCB 024360) 也对小鼠 IDO1 表现出显著活性,IC50 值为 52.4 nM±15.7 nM,在使用小鼠 IDO1 转染的 HEK293/MSR 细胞的类似测定中。