产品
编 号：F070317
分子式：C26H26F3NO3
分子量：457.48
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结构图
CAS No: 1206123-37-6
产品详情
生物活性：
Etrasimod (APD334) is a potent, selective and orally available antagonist of the sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) receptor with an IC50 value of 1.88 nM in CHO cells.
体内研究：
APD334 在所有物种中具有相对较低的全身清除率 (<4% 的肝血流量) 和较高的 Cmax。在狗和猴子中观察到相对于啮齿动物的分布容积 (Vss) 显著降低。口服生物利用度在 40-100% 范围内，终末期半衰期从猴子的 6 小时到狗的 29 小时不等。Siponimod (目前正在进行人体试验的另一种 S1P1 调节剂) 在大鼠和猴子 t1/2 值已经公开，分别为 6 和 19 小时。
体外研究：
APD334 是一种结构新颖、选择性、功能性的 S1P1 拮抗剂。在表达 HA 标记的 S1P1 的 CHO 细胞中，发现 APD334 的 IC50 值为 1.88 nM。观察到在人 S1P4 和 S1P5 中的中度激动作用，但在效力和功效方面均低于 S1P1。APD334 对人 S1P2 和 S1P3 没有任何激动或拮抗作用。APD334 在口服给药后实现了良好的中心暴露，并且在多个临床前物种中具有良好的药代动力学特征。S1P1活性在小鼠 (EC50=0.44 nM)、大鼠 (EC50=0.32 nM)、狗 (EC >50=0.34 nM) 和猴子 (EC50=0.32 nM)。
Etrasimod (APD334) is a potent, selective and orally available antagonist of the sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) receptor with an IC50 value of 1.88 nM in CHO cells.
体内研究：
APD334 在所有物种中具有相对较低的全身清除率 (<4% 的肝血流量) 和较高的 Cmax。在狗和猴子中观察到相对于啮齿动物的分布容积 (Vss) 显著降低。口服生物利用度在 40-100% 范围内，终末期半衰期从猴子的 6 小时到狗的 29 小时不等。Siponimod (目前正在进行人体试验的另一种 S1P1 调节剂) 在大鼠和猴子 t1/2 值已经公开，分别为 6 和 19 小时。
体外研究：
APD334 是一种结构新颖、选择性、功能性的 S1P1 拮抗剂。在表达 HA 标记的 S1P1 的 CHO 细胞中，发现 APD334 的 IC50 值为 1.88 nM。观察到在人 S1P4 和 S1P5 中的中度激动作用，但在效力和功效方面均低于 S1P1。APD334 对人 S1P2 和 S1P3 没有任何激动或拮抗作用。APD334 在口服给药后实现了良好的中心暴露，并且在多个临床前物种中具有良好的药代动力学特征。S1P1活性在小鼠 (EC50=0.44 nM)、大鼠 (EC50=0.32 nM)、狗 (EC >50=0.34 nM) 和猴子 (EC50=0.32 nM)。
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