产品
编 号：F741688
分子式：C33H42N6O3
分子量：570.72
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结构图
CAS No: 2632259-92-6
产品详情
生物活性：
ZW4864 (free base) is an orally active and selective β catenin/B-Cell lymphoma 9 protein?protein interaction (β catenin/BCL9 PPI) inhibitor. ZW4864 (free base) inhibits β catenin/BCL9 PPI with a Ki value of 0.76 μM and an IC50 value of 0.87 μM.
体内研究：
ZW4864 (20 mg/kg；po) (游离碱) 具有良好的药代动力学特性，口服生物利用度 (F) 为 83%。 ZW4864 (90 mg/kg；po) (游离碱) 显示小鼠肿瘤生长的变化。 ZW4864 free base 显示出良好的药代动力学特性，并有效抑制患者体内的β-连环蛋白靶基因表达-衍生的异种移植小鼠模型。Animal Model:C57BL/6 mice
Dosage:20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:P.o.
Result:Exhibited good pharmacokinetic properties with an oral bioavailability (F) of 83%.
Animal Model:Mice
Dosage:90 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Showed a variation in tumor growth in mice.
体外研究：
ZW4864 (10~40 μM；24 hours；SW480和MBA-MD-231 cells) (free base) 降低 Axin2 和 cyclin D1 蛋白的表达水平。 ZW4864 (10~40 μM；72 小时；MDA-MB231、MCF10A 和 MDA-MB-468 细胞) (游离碱) 选择性地触发具有过度活跃的 β-catenin 信号传导的三阴性乳腺癌细胞的快速凋亡，同时保留正常乳腺上皮 MCF10A 细胞。 ZW4864 (10~40 μM；24 小时；SW480 和 MBA-MD-231 细胞) (游离碱基) 在 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-231 细胞中，以不影响管家基因 HPRT 表达的浓度依赖方式，抑制 β-catenin 靶基因的转录。 ZW4864 (游离碱基) 结合β-catenin 并选择性地破坏 B 细胞淋巴瘤 9 (BCL9) 和 β-catenin 之间的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI)，同时保留 β-catenin/E-cadherin PPI。ZW4864 free base 剂量依赖性地抑制 β-连环蛋白信号激活，下调致癌的 β-连环蛋白靶基因，并消除 β-连环蛋白依赖性癌细胞的侵袭力。ZW4864 (游离碱基) 以剂量依赖性方式抑制表达 β-连环蛋白的 HEK293 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 为 11 μM。ZW4864 (游离碱基) 还剂量依赖性地抑制 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-468 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 分别为 7.0 和 6.3 μM。ZW4864 (游离碱基) 选择性抑制 β-连环蛋白信号转导的反式激活。
ZW4864 (free base) is an orally active and selective β catenin/B-Cell lymphoma 9 protein?protein interaction (β catenin/BCL9 PPI) inhibitor. ZW4864 (free base) inhibits β catenin/BCL9 PPI with a Ki value of 0.76 μM and an IC50 value of 0.87 μM.
体内研究：
ZW4864 (20 mg/kg；po) (游离碱) 具有良好的药代动力学特性，口服生物利用度 (F) 为 83%。 ZW4864 (90 mg/kg；po) (游离碱) 显示小鼠肿瘤生长的变化。 ZW4864 free base 显示出良好的药代动力学特性，并有效抑制患者体内的β-连环蛋白靶基因表达-衍生的异种移植小鼠模型。Animal Model:C57BL/6 mice
Dosage:20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:P.o.
Result:Exhibited good pharmacokinetic properties with an oral bioavailability (F) of 83%.
Animal Model:Mice
Dosage:90 mg/kg
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Result:Showed a variation in tumor growth in mice.
体外研究：
ZW4864 (10~40 μM；24 hours；SW480和MBA-MD-231 cells) (free base) 降低 Axin2 和 cyclin D1 蛋白的表达水平。 ZW4864 (10~40 μM；72 小时；MDA-MB231、MCF10A 和 MDA-MB-468 细胞) (游离碱) 选择性地触发具有过度活跃的 β-catenin 信号传导的三阴性乳腺癌细胞的快速凋亡，同时保留正常乳腺上皮 MCF10A 细胞。 ZW4864 (10~40 μM；24 小时；SW480 和 MBA-MD-231 细胞) (游离碱基) 在 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-231 细胞中，以不影响管家基因 HPRT 表达的浓度依赖方式，抑制 β-catenin 靶基因的转录。 ZW4864 (游离碱基) 结合β-catenin 并选择性地破坏 B 细胞淋巴瘤 9 (BCL9) 和 β-catenin 之间的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI)，同时保留 β-catenin/E-cadherin PPI。ZW4864 free base 剂量依赖性地抑制 β-连环蛋白信号激活，下调致癌的 β-连环蛋白靶基因，并消除 β-连环蛋白依赖性癌细胞的侵袭力。ZW4864 (游离碱基) 以剂量依赖性方式抑制表达 β-连环蛋白的 HEK293 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 为 11 μM。ZW4864 (游离碱基) 还剂量依赖性地抑制 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-468 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 分别为 7.0 和 6.3 μM。ZW4864 (游离碱基) 选择性抑制 β-连环蛋白信号转导的反式激活。
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